Actualización de:
- Grupos de medicamentos: Antiinfecciosos
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viernes, 22 de diciembre de 2023
miércoles, 22 de noviembre de 2023
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domingo, 22 de mayo de 2022
Actualización Antiinfecciosos II Parte 2
- Darunavir 100 mg/ml suspensión oral, 75 mg, 150 mg, 400 mg, 600 mg y 800 mg comprimidos recubiertos con película
Extensión de la indicación:
Administrado de forma conjunta con Cobicistat, está indicado para el tratamiento de la infección por el Virus de la Inmunodeficiencia Humana (VIH-1) en combinación con otros medicamentos antirretrovirales en adultos y adolescentes (12 años de edad y mayores, con un peso corporal de al menos 40 kg de peso).
lunes, 22 de noviembre de 2021
sábado, 24 de marzo de 2018
Los Antidiarreicos, Antiinfecciosos
La acción es directa sobre las bacterias productoras del cuadro diarreico, tienen una absorción intestinal baja y por ello, su acción es local en el tubo digestivo y por la misma razón tienen escasos efectos secundarios sistémicos salvo la hipersensibilidad.
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No se aconseja la utilización de antiinfecciosos como tratamiento de primera elección en cuadros diarreicos por que un porcentaje considerable de las diarreas agudas son de origen viral como el Rotavirus y en cualquier caso, la mayor parte de los cuadros agudos revierten en 48 horas.
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sábado, 5 de agosto de 2017
La Resistencia Bacteriana
Introducción
Los antibióticos son medicamentos muy valiosos para combatir las infecciones bacterianas, pero su efecto puede verse disminuido si se toman de forma incorrecta.
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El uso inadecuado de los antibióticos provoca la aparición de cepas bacterianas resistentes a estos medicamentos, lo que puede hacerlos inservibles en algunos casos.
Los antibióticos son medicamentos muy valiosos para combatir las infecciones bacterianas, pero su efecto puede verse disminuido si se toman de forma incorrecta.
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sábado, 29 de octubre de 2016
La Terapia Antiinfecciosa, otros Antibacterianos
Glucopéptidos
Son antibióticos bactericidas que actúan desde el exterior, interfiriendo con la formación de la pared bacteriana.
Son antibióticos bactericidas que actúan desde el exterior, interfiriendo con la formación de la pared bacteriana.
Actúan sobre el substrato, uniéndose a los precursores evitando por impedimento estérico que se formen las cadenas de peptidoglicano que constituyen la estructura básica de la pared bacteriana.
sábado, 17 de septiembre de 2016
La Terapia Antiinfecciosa, Aminoglucósidos
A nivel sistémico
Son bactericidas que actúan uniéndose a los ribosomas bacterianos (fracción 30S) dando lugar a proteínas defectuosas.
Se clasifican de la siguiente manera, diferenciándose en la resistencia a la inactivación por enzimas incapaces de metabolizarlos:
- Familia Estreptomicina:
- Espectro bacteriano: El principal campo de aplicación son infecciones causadas por Bacilos Gram- aerobios ya que sólo pasan la pared celular cuando existe oxigenación activa. Son ineficaces contra Gram- anaerobios y los Anaerobios facultativos son también muy resistentes en carencia de oxígeno y la mayoría de Gram+ tampoco son sensibles.
Existe un sinergismo entre antibióticos Beta-lactámicos (Penicilinas activas contra Gram+, Cefalosporinas) y Aminoglucósidos, debido a que alteran la permeabilidad de la pared celular, facilitando la penetración.
Hay que destacar que la Estreptomicina y la Amikacina son activos frente a Mycobacterium tuberculosis, de hecho la Estreptomicina está incluida dentro de los protocolos de tratamiento antituberculoso, aunque la aparición de resistencias obliga a introducir otros Aminoglucósidos.
- Toxicidad: Pueden producir ototoxidad y nefrotoxicidad dependiente de la dosis. En el caso de la Neomicina no se utiliza por vía sistémica, sólo en uso tópico y por vía oral en infecciones intestinales. En el caso de la Estreptomicina se utiliza solo para el tratamiento de la tuberculosis. No debe confiarse la seguridad del paciente en las cualidades intrínsecas del medicamento que se elija sino que depende sobre todo del cuidado que ponga el prescritor en la dosificación (no sobrepasar la dosis recomendadas y corregir adecuadamente la posología en niños, ancianos y en casos de insuficiencia renal utilizando monogramas o fórmulas disponibles en literatura médica. Y los tratamientos que requieren dosis extremas debe reservarse a sitios que dispongan de medios para controlar los niveles sanguíneos del antibiótico. Se están introduciendo pautas posológicas basadas en la observación de que la ototoxicidad y nefrotoxicidad depende de la concentración hasta un nivel determinado a partir del cual mayor concentración no implica mayor toxicidad.
- Resistencia: El principal mecanismo de resistencia es la inactivación del antibiótico por enzimas que modifican su estructura química. Es mejor no usar los antibióticos con menor resistencias como la Amikacina, para dejarlo de reserva. El que más se utiliza es la Gentamicina que es el que más resistencias tiene. La Tobramicina es preferible en Pseudomonas aeruginosa.
Son bactericidas que actúan uniéndose a los ribosomas bacterianos (fracción 30S) dando lugar a proteínas defectuosas.
- Familia Estreptomicina:
- Estreptomicina
- Neomicina
- Amikacina
- Kanamicina
- Tobramicina
- Gentamicina
- Espectro bacteriano: El principal campo de aplicación son infecciones causadas por Bacilos Gram- aerobios ya que sólo pasan la pared celular cuando existe oxigenación activa. Son ineficaces contra Gram- anaerobios y los Anaerobios facultativos son también muy resistentes en carencia de oxígeno y la mayoría de Gram+ tampoco son sensibles.
Existe un sinergismo entre antibióticos Beta-lactámicos (Penicilinas activas contra Gram+, Cefalosporinas) y Aminoglucósidos, debido a que alteran la permeabilidad de la pared celular, facilitando la penetración.
Hay que destacar que la Estreptomicina y la Amikacina son activos frente a Mycobacterium tuberculosis, de hecho la Estreptomicina está incluida dentro de los protocolos de tratamiento antituberculoso, aunque la aparición de resistencias obliga a introducir otros Aminoglucósidos.
- Toxicidad: Pueden producir ototoxidad y nefrotoxicidad dependiente de la dosis. En el caso de la Neomicina no se utiliza por vía sistémica, sólo en uso tópico y por vía oral en infecciones intestinales. En el caso de la Estreptomicina se utiliza solo para el tratamiento de la tuberculosis. No debe confiarse la seguridad del paciente en las cualidades intrínsecas del medicamento que se elija sino que depende sobre todo del cuidado que ponga el prescritor en la dosificación (no sobrepasar la dosis recomendadas y corregir adecuadamente la posología en niños, ancianos y en casos de insuficiencia renal utilizando monogramas o fórmulas disponibles en literatura médica. Y los tratamientos que requieren dosis extremas debe reservarse a sitios que dispongan de medios para controlar los niveles sanguíneos del antibiótico. Se están introduciendo pautas posológicas basadas en la observación de que la ototoxicidad y nefrotoxicidad depende de la concentración hasta un nivel determinado a partir del cual mayor concentración no implica mayor toxicidad.
- Resistencia: El principal mecanismo de resistencia es la inactivación del antibiótico por enzimas que modifican su estructura química. Es mejor no usar los antibióticos con menor resistencias como la Amikacina, para dejarlo de reserva. El que más se utiliza es la Gentamicina que es el que más resistencias tiene. La Tobramicina es preferible en Pseudomonas aeruginosa.
Medicamentos: La Terapia Antiinfecciosa, Aminoglucósidos
Grupos de medicamentos: Antiinfecciosos
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sábado, 10 de septiembre de 2016
La Terapia Antiinfecciosa, Macrólidos y Lincosamidas
A nivel sistémico
Son muy parecidos en su acción, los dos grupos son bacteriostáticos y a altas dosis bactericidas que se unen a la fracción ribosómica 50S impidiendo la síntesis de proteínas bacterianas.
El espectro bacteriano es similar al de la Bencilpenicilina (activos frente a Gram+, aunque hay algunos Gram- sensibles). Los Macrólidos son más activos frente a Neisseria, Haemophillus y Bordetella pertussis, mientras que los Lincosánidos son eficaces sobre Bacteroides fragilis y otros anaerobios.
Hay resistencia cruzada, de manera que las bacterias resistentes a Eritromicina pueden ser sensibles a otro Macrólido o a Clindamicina, pero las que muestra resistencia a Macrólidos alternativos o a la Clindamicina por lo general son refractarias a Eritromicina.
A nivel sistémico
1. Macrólidos
- Eritromicina, requiere 4 tomas al día y rápidamente se inactiva en el medio ácido del estómago. Para evitar este problema se administra en forma de ésteres y sales. El estearato y el etilsuccinato son parcialmente sensibles a la inactivación ácida y se recomienda administrarlos al menos 1 hora antes de las comidas. El estolato es más resistente a la inactivación y su acción es independiente del medio ácido pero tiene el inconveniente de producir en casos raros ictericia colestática reversible. Los sucesivos Macrólidos han mejorado la farmacocinética de la Eritromicina pero la acción antibacteriana es muy similar, salvo los de más reciente aparición.
Otros macrólidos:
- Josamicina
- Espiramicina
- Midecamicina
- Roxitromicina
- Claritromicina
- Azitromicina, menos activa frente a Gram+, pero más activa frente a H. influenzae y Chlamydia
- Telitromicina, es activa frente a la mayoría de las cepas de S. pneumoniae
De ellos el mejor sustituto de la Eritromicina sería la Claritromicina (2 tomas al día, estable en medio ácido y acción antibiótica igual o superior a la Eritromicina en casi todas las especies sensibles a Macrólidos y con actividad en gérmenes que usualmente responden mal a la Eritromicina).
Los Macrólidos y en especial la Eritromicina se consideran como la alternativa a la Penicilinas en infecciones por Gram- por carecer casi de efectos secundarios importantes sobretodo en pacientes con resistencia a las Penicilinas o alérgicos a las mismas.
Los Macrólidos son también antibióticos de elección en difteria, también el tratamiento de los portadores; eritrasma, que es una infección de la piel por Corynebacterium minutissimum; gastroenteritis por Campylobacter jejuni; infecciones por Chlamydia trachomatis, especialmente en niños; pneumonía atípica, por Mycoplasma; pneumonía por Legionella; tosferina incluyendo profilaxis. También son de los más utilizados en neumonía adquirida en la comunidad y en faringitis por Estreptococos del grupo A en pacientes alérgicos a la Penicilina.
La Claritromicina forma parte de los regímenes de elección de erradicación de Helicobacter pylori en úlcera gastroduodenal. La Espiramicina suele usarse en toxoplasmosis (la Azitromicina y la Claritromicina, también son eficaces). La Claritromicina también se usa en tratamientos combinados de infecciones por Mycobacterium avium (que es una infección que se da en enfermos de SIDA).
Aunque los efectos secundarios son muy raros, a veces se produce un cuadro iatrógenico de ictericia colestática. Por otro lado, se restringe el uso de la Telitromicina según nota informativa de CHPM del 30 de marzo de 2007.
2. Licosamidas
- Clandomicina
- Lincomicina
De los dos, la Clindamicina tiene mejor absorción oral, mayor eficacia y menos efectos adversos.
Se consideran que no tienen demasiada aplicación por que su espectro es superponible al de los Macrólidos y otros fármacos que no tienen riesgo de colitis pseudomembranosa (la Ampicilinas o Cefalosporinas, también la producen. Se emplean en la profilaxis y tratamiento de infecciones por Anaerobios, especialmente Bacteroides fragilis.
Medicamentos: La Terapia Antiinfecciosa, Macrólidos y LincosamidasSon muy parecidos en su acción, los dos grupos son bacteriostáticos y a altas dosis bactericidas que se unen a la fracción ribosómica 50S impidiendo la síntesis de proteínas bacterianas.
Hay resistencia cruzada, de manera que las bacterias resistentes a Eritromicina pueden ser sensibles a otro Macrólido o a Clindamicina, pero las que muestra resistencia a Macrólidos alternativos o a la Clindamicina por lo general son refractarias a Eritromicina.
A nivel sistémico
1. Macrólidos
- Eritromicina, requiere 4 tomas al día y rápidamente se inactiva en el medio ácido del estómago. Para evitar este problema se administra en forma de ésteres y sales. El estearato y el etilsuccinato son parcialmente sensibles a la inactivación ácida y se recomienda administrarlos al menos 1 hora antes de las comidas. El estolato es más resistente a la inactivación y su acción es independiente del medio ácido pero tiene el inconveniente de producir en casos raros ictericia colestática reversible. Los sucesivos Macrólidos han mejorado la farmacocinética de la Eritromicina pero la acción antibacteriana es muy similar, salvo los de más reciente aparición.
Otros macrólidos:
- Josamicina
- Espiramicina
- Midecamicina
- Roxitromicina
- Claritromicina
- Azitromicina, menos activa frente a Gram+, pero más activa frente a H. influenzae y Chlamydia
- Telitromicina, es activa frente a la mayoría de las cepas de S. pneumoniae
De ellos el mejor sustituto de la Eritromicina sería la Claritromicina (2 tomas al día, estable en medio ácido y acción antibiótica igual o superior a la Eritromicina en casi todas las especies sensibles a Macrólidos y con actividad en gérmenes que usualmente responden mal a la Eritromicina).
Los Macrólidos y en especial la Eritromicina se consideran como la alternativa a la Penicilinas en infecciones por Gram- por carecer casi de efectos secundarios importantes sobretodo en pacientes con resistencia a las Penicilinas o alérgicos a las mismas.
Los Macrólidos son también antibióticos de elección en difteria, también el tratamiento de los portadores; eritrasma, que es una infección de la piel por Corynebacterium minutissimum; gastroenteritis por Campylobacter jejuni; infecciones por Chlamydia trachomatis, especialmente en niños; pneumonía atípica, por Mycoplasma; pneumonía por Legionella; tosferina incluyendo profilaxis. También son de los más utilizados en neumonía adquirida en la comunidad y en faringitis por Estreptococos del grupo A en pacientes alérgicos a la Penicilina.
La Claritromicina forma parte de los regímenes de elección de erradicación de Helicobacter pylori en úlcera gastroduodenal. La Espiramicina suele usarse en toxoplasmosis (la Azitromicina y la Claritromicina, también son eficaces). La Claritromicina también se usa en tratamientos combinados de infecciones por Mycobacterium avium (que es una infección que se da en enfermos de SIDA).
Aunque los efectos secundarios son muy raros, a veces se produce un cuadro iatrógenico de ictericia colestática. Por otro lado, se restringe el uso de la Telitromicina según nota informativa de CHPM del 30 de marzo de 2007.
2. Licosamidas
- Clandomicina
- Lincomicina
De los dos, la Clindamicina tiene mejor absorción oral, mayor eficacia y menos efectos adversos.
Se consideran que no tienen demasiada aplicación por que su espectro es superponible al de los Macrólidos y otros fármacos que no tienen riesgo de colitis pseudomembranosa (la Ampicilinas o Cefalosporinas, también la producen. Se emplean en la profilaxis y tratamiento de infecciones por Anaerobios, especialmente Bacteroides fragilis.
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sábado, 27 de agosto de 2016
La Terapia Antiinfecciosa, Trimetropin y Sulfamidas
1. Trimetropin
2. Sulfamidas
- De acción corta
Sulfametizol, se utiliza acompañado de Fenazopiridina en infección del tracto urinario que acompaña de dolor en la micción o disuria, cistitis, pielonefritis, etc.
- De acción intermedia
Sulfadiazina, que es bacteriostático (actúa interfiriendo la biosíntesis bacteriana de ácido folínico) con espectro antibacteriano medio actuando sobre bacterias Gram- y Gram+, así como sobre Actinomyces, Nocardia, Plasmodyum y Toxoplasma gondii. Se utiliza en conjuntivitis, infección del tracto urinario y infección genitourinaria, en quemaduras, linfogranuloma venéreo, nocardiósis, sinusitis, tracoma, profilaxis de la meningitis meningocócica, toxoplasmosis en enfermos de SIDA.
3. Combinaciones de Sulfamidas y Trimetoprim
Sulfametoxazol y Trimetoprim, es una asociación sinérgica antiinfecciosa con acción bactericida (actúa interfiriendo varios pasos de la biosíntesis bacteriana de ácido folínico). El Sulfametoxazol es un antiséptico bacteriostático de amplio espectro (inhibe la síntesis bacteriana del ácido dihidrofolínico por competición con el ácido paraaminobenzoico PABA) y el Trimetoprim es una base debil lipófila bacteriostática (se une e inhibe reversiblemente la enzima dihidrofolato reductasa bacteriana, bloqueando selectivamente la conversión del ácido dihidrofolínico a su forma funcional, el ácido tetrahidrofolínico. Esta unión agota las reservas de folato, que es un cofactor esencial en la biosíntesis de ácidos nucleicos, interfiriendo en la producción de proteínas y ácidos nucleicos de las bacterias). Cuando se administra el Trimetroprim con Sulfamidas se produce un sinergismo que se atribuye a la inhibición de la producción de tetrahidrofolato. El espectro antimicrobiano es: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis y Streptococcus pneumoniae, son usualmente susceptibles. Shigella flexneri y Shigella sonnei, son habitualmente susceptibles y se incluye especies de Escherichia coli enterotoxigénicas que causan gastroenteritis bacteriana. El microorganismo Pneumocystis carinii es muy sensible a Cotrimoxazol, mientras que Pseudomona aeruginosa es resistente. Se utiliza la asociación en infección respiratoria, bronquitis crónica (crisis agudas de bronquitis crónica), Otitis media aguda en niños, tratamiento y profilaxis de la neumonia producida por Pneumocystis carinii en pacientes inmunodeprimidos, infección del tracto urinario (pielonefritis aguda, prostatitis, cistitis), infecciones gastrointestinales (enterocolitis, diarrea del viajero, shigelosis). No debe ser utilizada en el tratamiento de la laringo-amigdalitis por estreptococo - hemolítico, grupo A, ya que estudios clínicos realizados al respecto han evidenciado una mayor incidencia en los fallos bacteriológicos en relación a los tratados con penicilina.
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sábado, 20 de agosto de 2016
La Terapia Antiinfecciosa, Cefalosporinas y análogos
A nivel sistémico.
1. Cefalosporinas
1. Cefalosporinas
Tienen un mecanismo de acción similar al de las Penicilinas y no hay razones para elegir entre Penicilinas y Cefalosporinas.
1.1. Clasificación
- Cefalosporinas orales de acción preferente contra Gram+
Son muy activas frente a Gram+ y bastante menos frente a Gram-
2. Monobactamas
Son antibióticos diferentes extructuralmente a las Penicilinas y Cefalosporinas. Es un grupo muy heterogéneo.
3. Carbapenemas
1.1. Clasificación
- Cefalosporinas orales de acción preferente contra Gram+
Son muy activas frente a Gram+ y bastante menos frente a Gram-
- Cefaclor, también efectivo frente a Haemophillus influenzae y Proteus mirabilis.
- Cefalexina
- Cefadroxilo, con semivida más prolongada
- Cefalosporinas inyectables de acción preferente frente a Gram+
Son más activas que las orales frente a Gram-. Bajo el punto de vista bacteriológico y clínico los medicamentos del grupo son equivalentes.
- Cefazolina, que alcanza niveles sanguíneos más altos y es poco irritante local y poco nefrotóxico.
- Cefalosporinas orales de acción preferente sobre Gram-
Son especialmente activas frente a Gram-, aunque algunas también tienen actividad frente a Gram+. Son poco activas en general frente a Pseudomonas, Proteus o Anaerobios.
- Cefuroxima axetilo, tiene las mismas aplicaciones que la inyectable menos la meningitis
- Cefixima
- Ceftibuteno
- Cefpodoxima proxetilo
Estos tres últimos son más activos frente a Gram-, siendo el último el mejor. Cefixima tiene la ventaja de que se administra una vez al día. Cefixima y Ceftibuteno no son fiables frente a Estafilococos.
- Cefalosporinas inyectables de acción preferente sobre Gram-
La Pseudomonas suelen ser menos susceptibles salvo a las de cuarta generación.
- De segunda generación, Cefonicida y Cefuroxima. De ellas, la Cefuroxima tiene espectro más amplio, penetra bien en el líquido cefalorraquideo, siendo de las preferidas en el tratamiento de la meningitis.
- De tercera generación, el espectro es similar al anterior grupo y mayor actividad frente a Proteus vulgaris, Meningococos y Providenza. También tienen características adecuadas para ser utilizadas en meningitis. La Cefotaxina es el más utilizado y la Ceftriaxona es el mejor de este grupo, tiene una semivida muy larga por lo que se administra una vez al día, tiene buena distribución tisular y una eliminación equilibrada renal y hepática
- De cuarta generación, Cefepima, con un espectro similar a los anteriores, es más activa frente a Pseudomonas aeruginosa, es más resistente frente a beta-lactamasas y es más eficaz frente a cepas resistentes a las Cefalosporinas incluidas en los subgrupos anteriores
La Cetazidina está entre las de tercera y cuarta generación, aunque se diferencia de las de tercera generación en su potente actividad contra Pseudomonas.
- Cefalosporinas activas sobre Pseudomonas
Son de amplio espectro y se caracterizan por su actividad frente a Pseudomonas aeruginosa. Todas tienen elevada estabilidad frente a beta-lactamasas. La Ceftazidina es la más activa frente a Pseudomonas y es eficaz frente a Enterobacterias, aunque puede producir hipotrombinemia.
- Cefalosporinas activas sobre anaerobios
Tanto Gram+ como Gram-, sobre Gram+ aerobios es menor.
- Cefoxitina, es la que más se utiliza en infecciones por anaerobios en cuadros leves o moderados, aunque también es adecuado para cuadros graves.
- Cefminox
- Cefmetazol
La Cefotaxima, también tiene actividad moderada frente a Anaerobios.
La sustitución en caso de alergias a las Penicilinas por Cefalosporinas, no garantiza que no se vaya a producir alergia. No como con el Aztreonam.
La presencia de un determinado grupo químico en las Cefalosporinas (como en el caso de Cefminox), se ha asociado con reacciones de tipo sofocos, rubefacción, rigidez en la nuca, etc. en pacientes que ingirieron bebidas alcohólicas también se han asociado a algunos episodios hipotrombinémicos.
El Cefminox tiene acción bactericida y posee un amplio espectro de acción antibacteriana que incluye bacterias aerobias y anaerobias estrictas tanto en Gram positivas como negativas.
2.2. Clasificación por generaciones
- 1ª generación
El Cefminox tiene acción bactericida y posee un amplio espectro de acción antibacteriana que incluye bacterias aerobias y anaerobias estrictas tanto en Gram positivas como negativas.
2.2. Clasificación por generaciones
- 1ª generación
- Orales: Cefadroxilo, Cefalexina.
- Inyectables: Cefazolina
- 2ª generación
- Orales: Cefaclor, Cefuroxima axetilo
- Inyectables: Cefonicida, Cefoxitina, Cefuroxima
- 3ª generación
- Orales: Cefixima, Cefpodoxina proxetilo, Ceftibuteno, Cefditoreno
- Inyectables: Cefminox, Cefotaxima, Cetazidima, Cetriaxona
- 4ª generación
- Inyectable: Cefepima
2. Monobactamas
Son antibióticos diferentes extructuralmente a las Penicilinas y Cefalosporinas. Es un grupo muy heterogéneo.
- Aztreonam que carece de resistencia cruzada con los Beta-lactámicos ni tiene hipersensibilidad cruzada con ellos. Su acción se limita a los Gram- (es moderadamente sensible a Pseudomonas aeruginosa). No tiene actividad frente a Gram+ o Anaerobios.
Por tanto, la aplicación terapéutica no se corresponde con la de los Beta-lactamicos sino que tiene las aplicaciones típicas de los Aminoglucósidos, con la ventaja de no tener ototoxicidad o nefrotoxicidad. El inconveniente que presenta es la ausencia total de acción frente a Gram+ y Anaerobios, que le obliga a recurrir con frecuencia a terapias combinadas.
3. Carbapenemas
Entre ellos:
- Imipenem
- Meropenem
- Ertapenem
Tienen uno de los espectros antibacterianos más amplios comparable con las más potentes Fluoroquinolonas. Son efectivos contra Gram+ y Gram-, Aerobios y Anaerobios. Se debe fundamentalmente a la resistencia frente a las beta-lactamasas de tipo A (penicilinasas) y C (cefalosporinasas), que es consecuencia directa de la disposición especial en TRANS de las Carbapenemas, frente a la CIS de Penicilinas y Cefalosporinas.
Los principales inconvenientes son:
- Una farmacocinética desfavorable que obliga a su utilización por vía intravenosa. En el caso del Imipenem debe administrarse en combinación con Cilastatina para evitar que sea inactivado en el riñón. El Ertapenem presenta una semivida más prolongada, lo que permite una única administración intravenosa diaria.
- Inducción de resistencias no sólo al propio antibiótico (frecuente con Pseudomonas aeruginosa). Son potentes inductores de beta-lactamasas y pueden inducir resistencia a otros antibióticos Beta-lactámicos.
Las aplicaciones usuales son las infecciones graves de etiología múltiples o desconocida: septicemia, sepsis abdominal, osteomielitis, neumonía nosocomial, infecciones complicadas del tracto urinario, infecciones intraabdominales, infecciones de piel y tejidos blandos, etc. Las carbapenemas han demostrado ser excelentes antibióticos y por eso parece existir un cierto consenso en el sentido de que deberían ser reservadas para pacientes graves o de alto riesgo, con el fin de preservar su actividad antibacteriana, dado que su uso generalizado se ha asociado al desarrollo de resistencia bacteriana, en especial de Pseudomonas aeruginosa.
Grupos de medicamentos: Antiinfecciosos
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sábado, 13 de agosto de 2016
La Terapia Antiinfecciosa, Penicilinas - Beta-lactamasas
A nivel sistémico
Son bactericidas, actúan bloqueando la síntesis y la reparación de la pared bacteriana (se forma una pared defectuosa que no mantiene el equilibrio osmótico).
No son efectivas contra formas latentes ni contra gérmenes que no tengan pared bacteriana.
Clasificación
1. Activas frente a Gram+
- Bencilpenicilinas
Ni que decir tiene que en el mercado hay combinaciones con el fin de ampliar espectro y duración del efecto.
2. Resistentes a penicilasa
- Isoxazolilpenicilinas
Se emplean antibióticos Antiestafilocócicos de forma preventiva en fibrosis quística en niños menores de 2 años.
3. Penicilinas de amplio espectro
- Aminopenicilinas
La Ampicilina-Benzatina es un precursor químico de la Ampicilina, a la que se le asocia para prolongar la acción.
- Ureidopenicilinas
Combinaciones de Penicilinas, incluidos Inhibidores de beta-lactamasa
Los Inhibidores de penicilasas son análogos estructurales de las Penicilinas. Actúan como sustratos irrecuperables de diversos tipos de beta-lactamasas. Por si mismos, carecen de actividad antibacteriana pero asociados a antibióticos Beta-lactámicos amplian el espectro antibacteriano de estos. Al ampliar el espectro, incluye a los organismos que son naturalmente susceptibles a los que inicialmente lo eran pero que han dejado de serlo por la difusión de cepas productoras de penicilasas, como es el caso de Sthaphylococcus aureus, e incluso especies como Bacteroides fragilis y Klebsiella.
El principal inconveniente es que los medicamentos actualmente disponibles inhiben la mayoria de las penicilasas, pero no todas. (son susceptibles de inhibición las beta-lactamasas de tipo II a V de la clasificación de Richmond-Sykes, pero no de las de tipo I, producida por Citrobacter, Enterobacter, cepas de Pseudomonas aeruginosa y Serratia). Tampoco son sensibles a las cepas de Estafilococos meticilina resistentes ni en general las bacterias en las que la resistencia se debe a que la Penicilina no penetra la pared bacteriana.
Hay 3 en el mercado:
1. Ácido clavulánico, de origen natural. Induce débilmente beta-lactamasas tipo I, es activo frente a otras beta-lactamasas (tipos II a V) y presenta buena absorción oral.
2. Sulbactam, es activo frente a otras beta-lactamasas (tipos II a V, pero en algunas (especialmente las de tipo III, es menos activo que el Ácido clavulánico). Su absorción por vía oral es pobre.
3. Tazobactam, es activo frente a otras beta-lactamasas (II a V), con actividad parecida al Clavulanico y su absorción por vía oral es pobre.
Hay 3 asociaciones comercializadas:
1. Amoxicilina + Ácido clavulánico oral e inyectable
2. Ampicilina + Sulbactam inyectable, con Sultamicilina para formas orales
3. Piperacilina + Tazobactam inyectable
Las dos primeras asociaciones tienen un espectro antibacteriano similar, aunque se ha orientado su uso de la primera en tratamientos orales y la segunda en preparados inyectables en infecciones graves. La tercera tienen un espectro de acción más amplio y mayor actividad frente a Gram- incluyendo las cepas de Pseudomonas aeruginosa (no productoras de Penicilinas de tipo Y).
Medicamentos: La Terapia Antiinfecciosa, Penicilinas - Beta-lactamasas
Grupos de medicamentos: Antiinfecciosos
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Son bactericidas, actúan bloqueando la síntesis y la reparación de la pared bacteriana (se forma una pared defectuosa que no mantiene el equilibrio osmótico).
Clasificación
1. Activas frente a Gram+
- Bencilpenicilinas
- Bencilpenicilina (Penicilina G)
- Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)
Ni que decir tiene que en el mercado hay combinaciones con el fin de ampliar espectro y duración del efecto.
2. Resistentes a penicilasa
- Isoxazolilpenicilinas
- Cloxaciclina
Se emplean antibióticos Antiestafilocócicos de forma preventiva en fibrosis quística en niños menores de 2 años.
3. Penicilinas de amplio espectro
- Aminopenicilinas
- Amoxicilina
- Ampicilina
La Ampicilina-Benzatina es un precursor químico de la Ampicilina, a la que se le asocia para prolongar la acción.
- Ureidopenicilinas
- Piperacinas
Combinaciones de Penicilinas, incluidos Inhibidores de beta-lactamasa
Los Inhibidores de penicilasas son análogos estructurales de las Penicilinas. Actúan como sustratos irrecuperables de diversos tipos de beta-lactamasas. Por si mismos, carecen de actividad antibacteriana pero asociados a antibióticos Beta-lactámicos amplian el espectro antibacteriano de estos. Al ampliar el espectro, incluye a los organismos que son naturalmente susceptibles a los que inicialmente lo eran pero que han dejado de serlo por la difusión de cepas productoras de penicilasas, como es el caso de Sthaphylococcus aureus, e incluso especies como Bacteroides fragilis y Klebsiella.
El principal inconveniente es que los medicamentos actualmente disponibles inhiben la mayoria de las penicilasas, pero no todas. (son susceptibles de inhibición las beta-lactamasas de tipo II a V de la clasificación de Richmond-Sykes, pero no de las de tipo I, producida por Citrobacter, Enterobacter, cepas de Pseudomonas aeruginosa y Serratia). Tampoco son sensibles a las cepas de Estafilococos meticilina resistentes ni en general las bacterias en las que la resistencia se debe a que la Penicilina no penetra la pared bacteriana.
Hay 3 en el mercado:
1. Ácido clavulánico, de origen natural. Induce débilmente beta-lactamasas tipo I, es activo frente a otras beta-lactamasas (tipos II a V) y presenta buena absorción oral.
2. Sulbactam, es activo frente a otras beta-lactamasas (tipos II a V, pero en algunas (especialmente las de tipo III, es menos activo que el Ácido clavulánico). Su absorción por vía oral es pobre.
3. Tazobactam, es activo frente a otras beta-lactamasas (II a V), con actividad parecida al Clavulanico y su absorción por vía oral es pobre.
Hay 3 asociaciones comercializadas:
1. Amoxicilina + Ácido clavulánico oral e inyectable
2. Ampicilina + Sulbactam inyectable, con Sultamicilina para formas orales
3. Piperacilina + Tazobactam inyectable
Las dos primeras asociaciones tienen un espectro antibacteriano similar, aunque se ha orientado su uso de la primera en tratamientos orales y la segunda en preparados inyectables en infecciones graves. La tercera tienen un espectro de acción más amplio y mayor actividad frente a Gram- incluyendo las cepas de Pseudomonas aeruginosa (no productoras de Penicilinas de tipo Y).
Medicamentos: La Terapia Antiinfecciosa, Penicilinas - Beta-lactamasas
Grupos de medicamentos: Antiinfecciosos
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sábado, 23 de julio de 2016
La Terapia Antiinfecciosa, Tetraciclinas
A nivel sistémico
Son bacteriostáticos (impiden el crecimiento y la reproducción (bloqueando la síntesis proteica bacteriana).
Clasificación
Son bacteriostáticos (impiden el crecimiento y la reproducción (bloqueando la síntesis proteica bacteriana).
Se dividen en:
1. Tetraciclinas antigüas: Con una semivida de 6-10 horas, precisan por lo general de 3-4 tomas al día. Contraindicadas en caso de insuficiencia renal.
- Oxitetraciclina
- Tetraciclina
2. Tetraciclinas de cinética favorable: Con una semivida de 12-18 horas, permiten la administración de 2 veces al día (la Doxiciclina puede ser administrada una sola vez). En ciertos casos, los derivados de acción mas larga pueden facilitar el cumplimiento de la prescripción (por la comodidad de la toma). Se inactivan en el hígado y se eliminan por heces.
- Doxiciclina, que se absorbe por vía oral en mas del 90%, se puede administrar en 1-2 tomas diarias y puede utilizarse sin problemas en caso de insuficiencia renal.
- Minociclina, tiene características farmacocinéticas muy parecidas, espectro de acción mas amplio, pero con mayor incidencia de efectos secundarios de tipo vestibular (mareos, etc.). Es activa frente a Meningococo.
3. Glicilciclinas: con determinadas peculiaridades en su estructura para eludir mecanismos de resistencia bacteriana que afectan al resto de las Tetraciclinas (presencia de un resto de glicina sustituido).
- Tigeciclina, aunque es capaz de evitar el mecanismo de resistencia a las Tetraciclinas convencionales (basado en la producción bacteriana de bombas de flujo) así como algunos otros mecanismos secundarios de resistencia (como protección ribosomal). No evita la acción de ciertas bombas de flujo multifármaco codificadas cromosómicamente como las de Proteus y Pseudomonas (sistema de flujo MexXY-OprM).
Uso de las Tetraciclinas
Tienen un muy amplio espectro antimicrobiano que incluye bacterias gram+ y gram- y ciertos virus. Pero han aparecido múltiples cepas resistentes. Por ello, en muchas infecciones teóricamente tratables, es conveniente ensayar la susceptibilidad mediante un antibiograma.
Las enfermedades mas comunes en las que se utilizan (entre otras) acné grave, brucelosis, cólera, gonorrea y sífilis, en los casos donde no pueden usarse los Beta-lactamicos, infecciones por Clamidia (linfogranuloma venéreo, psitacosis, tracoma, uretritis), infecciones por Rikettsias (tifus etc.), neumonias por Mucoplasmas (pneumonía atípica), erricación de Meningococos en portadores (Minociclina) y prevención de la diarrea del viajero por cepas enterotoxicas de E. Coli (Doxiciclina). La Tigeciclina tiene espectro antibacteriano mas amplio, siendo mas activa frente a cocos gram+ (incluyendo cepas resistentes a la Meticilina y Vancomicina), que frente a los gram-. Y ha sido autorizado para el tratamiento de infecciones complicadas intraabdominales, de piel y de tejidos blandos.
Las Tetraciclinas pueden causar decoloración permanente en los dientes si se administra en la edad de formación de la dentadura. Por ello, salvo en casos de extrema necesidad, no debe ser utilizado en embarazadas (especialmente, en el ultimo cuatrimestre) ni en niños menores de 8 años de edad.
Las Tetraciclinas interaccionan con numerosos medicamentos y alimentos en el tracto digestivo. Debe evitarse la administración de Tetraciclinas orales al mismo tiempo que Antiácidos, leche, Sales de hierro o Calcio, en general, cualquier alimento en abundancia ya que puede inactivarse al formar complejos inabsorbibles con los cationes divalentes. Por ello, deben transcurrir al menos 2 horas entre la ingestión de Tetraciclina y la del otro medicamento o alimento.
En el mercado hay una presentación con Doxiciclina, Quimotripsina y Tripsina que se utiliza en infección de la piel y de tejidos blandos como acné o granuloma inguinal. En infección respiratoria como bronquitis, neumonía (incluyendo formas atípicas), psitacosis. En infección digestiva, rectales o infección de vías hepatobiliares: enterocolitis. En infección otorrinolaringológica como faringitis, otitis media aguda, sinusitis. En infección oftalmológica como conjuntivitis o tracoma. En infección genitourinaria como uretritis gonocócica o uretritis no gonocócica, sífilis o linfogranuloma venéreo. Brucelosis, tularemia, infección micobacteriana atípicas o nocardiosis.
1. Tetraciclinas antigüas: Con una semivida de 6-10 horas, precisan por lo general de 3-4 tomas al día. Contraindicadas en caso de insuficiencia renal.
- Oxitetraciclina
- Tetraciclina
2. Tetraciclinas de cinética favorable: Con una semivida de 12-18 horas, permiten la administración de 2 veces al día (la Doxiciclina puede ser administrada una sola vez). En ciertos casos, los derivados de acción mas larga pueden facilitar el cumplimiento de la prescripción (por la comodidad de la toma). Se inactivan en el hígado y se eliminan por heces.
- Doxiciclina, que se absorbe por vía oral en mas del 90%, se puede administrar en 1-2 tomas diarias y puede utilizarse sin problemas en caso de insuficiencia renal.
- Minociclina, tiene características farmacocinéticas muy parecidas, espectro de acción mas amplio, pero con mayor incidencia de efectos secundarios de tipo vestibular (mareos, etc.). Es activa frente a Meningococo.
3. Glicilciclinas: con determinadas peculiaridades en su estructura para eludir mecanismos de resistencia bacteriana que afectan al resto de las Tetraciclinas (presencia de un resto de glicina sustituido).
- Tigeciclina, aunque es capaz de evitar el mecanismo de resistencia a las Tetraciclinas convencionales (basado en la producción bacteriana de bombas de flujo) así como algunos otros mecanismos secundarios de resistencia (como protección ribosomal). No evita la acción de ciertas bombas de flujo multifármaco codificadas cromosómicamente como las de Proteus y Pseudomonas (sistema de flujo MexXY-OprM).
Uso de las Tetraciclinas
Tienen un muy amplio espectro antimicrobiano que incluye bacterias gram+ y gram- y ciertos virus. Pero han aparecido múltiples cepas resistentes. Por ello, en muchas infecciones teóricamente tratables, es conveniente ensayar la susceptibilidad mediante un antibiograma.
Las enfermedades mas comunes en las que se utilizan (entre otras) acné grave, brucelosis, cólera, gonorrea y sífilis, en los casos donde no pueden usarse los Beta-lactamicos, infecciones por Clamidia (linfogranuloma venéreo, psitacosis, tracoma, uretritis), infecciones por Rikettsias (tifus etc.), neumonias por Mucoplasmas (pneumonía atípica), erricación de Meningococos en portadores (Minociclina) y prevención de la diarrea del viajero por cepas enterotoxicas de E. Coli (Doxiciclina). La Tigeciclina tiene espectro antibacteriano mas amplio, siendo mas activa frente a cocos gram+ (incluyendo cepas resistentes a la Meticilina y Vancomicina), que frente a los gram-. Y ha sido autorizado para el tratamiento de infecciones complicadas intraabdominales, de piel y de tejidos blandos.
Las Tetraciclinas pueden causar decoloración permanente en los dientes si se administra en la edad de formación de la dentadura. Por ello, salvo en casos de extrema necesidad, no debe ser utilizado en embarazadas (especialmente, en el ultimo cuatrimestre) ni en niños menores de 8 años de edad.
Las Tetraciclinas interaccionan con numerosos medicamentos y alimentos en el tracto digestivo. Debe evitarse la administración de Tetraciclinas orales al mismo tiempo que Antiácidos, leche, Sales de hierro o Calcio, en general, cualquier alimento en abundancia ya que puede inactivarse al formar complejos inabsorbibles con los cationes divalentes. Por ello, deben transcurrir al menos 2 horas entre la ingestión de Tetraciclina y la del otro medicamento o alimento.
En el mercado hay una presentación con Doxiciclina, Quimotripsina y Tripsina que se utiliza en infección de la piel y de tejidos blandos como acné o granuloma inguinal. En infección respiratoria como bronquitis, neumonía (incluyendo formas atípicas), psitacosis. En infección digestiva, rectales o infección de vías hepatobiliares: enterocolitis. En infección otorrinolaringológica como faringitis, otitis media aguda, sinusitis. En infección oftalmológica como conjuntivitis o tracoma. En infección genitourinaria como uretritis gonocócica o uretritis no gonocócica, sífilis o linfogranuloma venéreo. Brucelosis, tularemia, infección micobacteriana atípicas o nocardiosis.
Medicamentos: La Terapia Antiinfecciosa, Tetraciclinas
Grupos de medicamentos: Antiinfecciosos
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sábado, 25 de junio de 2016
La Terapia Antiinfecciosa, pacientes con defensas disminuidas y asociaciones
Pacientes con defensas disminuidas
En pacientes con las defensas disminuidas se usan antibióticos bactericidas (por que si utilizamos un antibiótico bacteriostático, al ser las defensas células blancas, etc., frenamos la infección pero no curamos).
En pacientes comatosos o vomitadores (niños o ancianos), se utiliza la vía parenteral.
Asociación de antibióticos
La mayoría de infecciones son de un sólo antibiótico
Hay beneficiosas y perjudiciales. También hay asociaciones protocolizadas y establecidas. Por el contrario, existen prohibidas como por ejemplo: Cotrimoxazol = Sulfametoxazol (4) - Trimetropin (1). Esta dosis produce un efecto potenciador de la acción bactericida, se ha visto en clínica en infecciones urinarias (esto ocurre en placa y tubo de ensayo).
En infecciones bronquiales no se encuentra esta asociación in vivo y se ha estado utilizando.
Ventaja de asociaciones:
1. Prevención de las resistencias. En la mayoría de los casos es falso, pero hay excepciones, como en el caso de la tuberculosis, que se deben asociar dos o tres antibióticos, por que sino las Micobacterias se hacen resistentes. Uso asociado de un antibiótico con Rifampicina, para impedir la infección por Staphylococcus que son difíciles de tratar y se ha dado resistencia cruzada con los Aminoglucósidos. Si usamos Rifampicina, se asocia a otro antibiótico para evitar la resistencia a Ampicilinas. El Clavulánico no, ya que es un señuelo de β-lactamasas.
2. En infecciones polimicrobianas, por distintos microorganismos,
lo ideal sería un antibiótico frente a los distintos microorganismos.
Cloranfenicol y Tetraciclinas son los clásicos, Macrolidos y Cefalosporinas no son de amplio espectro.
Excepciones en que se utilizan asociaciones:
- Cuando hay un abceso cerebral, si se detectan Bacterioides o Staphylococcus, se utiliza una asociación de Penicilina y Metronidazol (muy activo frente a gérmenes anaerobios).
- En infecciones intraperitoneales y pélvicas (cirujia y ginecología)
- Pacientes inmunodeprimidos con fiebre (Aminoglicósido + Cefalosporinas).
Toxicidad:
En algunas ocasiones asociando dos antibióticos, se ha visto que disminuye la toxicidad, pero no se ha visto nunca esto en clínica sino lo contrario, aparecen los efectos de los dos.
Hay una excepción, tres Sulfamidas diferentes en una infección de orina, cosa que si ocurre administrando una.
Sinergismo:
Hay casos demostrados clínicamente, por ejemplo en endocarditis: antibióticos β-lactámicos + Aminoglicósidos. Si el germen es resistente a uno se dan dos, pero como si fuera uno.
Incompatibilidad físico-química:
La asociación de Cloranfenicol + Eritromicina, se inactiva en gotero, al igual que la asociación de Penicilina + Gentamicina.
Coste de la asociación:
El coste de dos antibióticos es mayor.
Efectos adversos de la asociación:
El uso de más antibióticos, aumenta los efectos secundarios.
- Si el nº de polimorfonucleares es entre 500-1000, se utiliza un bactericida.
- En pacientes con agammaglobulinemia (ausencia de gammaglobulina), se utiliza un bactericida. Presencia de Neumococo o Haemophilus influenza.
- Disminución C4 a C7 de complemento. En infección con Neisserias (meningitis, gonorrea), se utiliza un bactericida.
- En pacientes con cancer, pacientes tratados con inmunosupresores (ej. niños con leucemia), cualquier manifestación febril en niños, se trata. Se utilizan Cefalosporinas + Aminoglicósidos. En pacientes con SIDA
En pacientes comatosos o vomitadores (niños o ancianos), se utiliza la vía parenteral.
Asociación de antibióticos
La mayoría de infecciones son de un sólo antibiótico
Hay beneficiosas y perjudiciales. También hay asociaciones protocolizadas y establecidas. Por el contrario, existen prohibidas como por ejemplo: Cotrimoxazol = Sulfametoxazol (4) - Trimetropin (1). Esta dosis produce un efecto potenciador de la acción bactericida, se ha visto en clínica en infecciones urinarias (esto ocurre en placa y tubo de ensayo).
En infecciones bronquiales no se encuentra esta asociación in vivo y se ha estado utilizando.
Ventaja de asociaciones:
1. Prevención de las resistencias. En la mayoría de los casos es falso, pero hay excepciones, como en el caso de la tuberculosis, que se deben asociar dos o tres antibióticos, por que sino las Micobacterias se hacen resistentes. Uso asociado de un antibiótico con Rifampicina, para impedir la infección por Staphylococcus que son difíciles de tratar y se ha dado resistencia cruzada con los Aminoglucósidos. Si usamos Rifampicina, se asocia a otro antibiótico para evitar la resistencia a Ampicilinas. El Clavulánico no, ya que es un señuelo de β-lactamasas.
2. En infecciones polimicrobianas, por distintos microorganismos,
lo ideal sería un antibiótico frente a los distintos microorganismos.
Cloranfenicol y Tetraciclinas son los clásicos, Macrolidos y Cefalosporinas no son de amplio espectro.
Excepciones en que se utilizan asociaciones:
- Cuando hay un abceso cerebral, si se detectan Bacterioides o Staphylococcus, se utiliza una asociación de Penicilina y Metronidazol (muy activo frente a gérmenes anaerobios).
- En infecciones intraperitoneales y pélvicas (cirujia y ginecología)
- Pacientes inmunodeprimidos con fiebre (Aminoglicósido + Cefalosporinas).
Toxicidad:
En algunas ocasiones asociando dos antibióticos, se ha visto que disminuye la toxicidad, pero no se ha visto nunca esto en clínica sino lo contrario, aparecen los efectos de los dos.
Hay una excepción, tres Sulfamidas diferentes en una infección de orina, cosa que si ocurre administrando una.
Sinergismo:
Hay casos demostrados clínicamente, por ejemplo en endocarditis: antibióticos β-lactámicos + Aminoglicósidos. Si el germen es resistente a uno se dan dos, pero como si fuera uno.
Incompatibilidad físico-química:
La asociación de Cloranfenicol + Eritromicina, se inactiva en gotero, al igual que la asociación de Penicilina + Gentamicina.
Coste de la asociación:
El coste de dos antibióticos es mayor.
Efectos adversos de la asociación:
El uso de más antibióticos, aumenta los efectos secundarios.
Medicamentos: La Terapia Antiinfecciosa, pacientes con defensas disminuidas y asociaciones
Grupos de medicamentos: Antiinfecciosos
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sábado, 28 de mayo de 2016
La Terapia Antiinfecciosa, dificultades
Dificultades de alcanzar elevadas concentraciones de antibiótico
No por que el germen sea sensible, sino por que no se alcanza la concentración.
Medicamentos: La Terapia Antiinfecciosa, dificultadesNo por que el germen sea sensible, sino por que no se alcanza la concentración.
- El sistema nervioso central (SNC) es un punto de acceso difícil de los antibióticos, que mejora cuando están inflamadas las meninges, sobre todo aquello que está bañado por el liquido cefaloraquideo.
- En el ojo, las bacterias gram - que tienen que ser tratados con Aminoglucósido. En el caso de la toxoplasmosis en el feto (en defensas inmunodeficientes), llega al ojo y es difícil de tratar.
- En la próstata, los antibióticos acceden con dificultad y las infecciones son difíciles de tratar.
- Patologías de tipo obstructivo pulmonar o de las vías urinarias.
- En las capas de la piel, los Macrólidos y las Tetraciclinas se acumulan bien en la piel. En las zonas de abcesos, forúnculo, etc., alrededor acuden los glóbulos blancos, los fibrinoblastos y crean capas fibrosas para que no se propague el microorganismo, pero son negativas para que llegue el antibiótico (se asocian Tetraciclinas a Enzimas proteolíticas, para acceder a esas zonas.
- Las prótesis artificiales, también son zonas poco irrigadas.
- Con los catéteres intravenosos, sondas vesicales, existe mayor posibilidad de infección por que hay una mayor dificultad para que llegue el antibiótico y se puede producir asepsia.
- A veces es necesario, la vía parenteral, como en el caso de las infecciones de las articulaciones, en las que llegan muy mal al líquido sinovial, también en la pleura. En el pericardio también llega mal, en la endocarditis etc. Por ello se emplea la vía parenteral y se realizan asociaciones de antibióticos.
- En la osteomielitis por Staphilococo en hueso, para tratarlo se necesitan antibióticos específicos, como la Licomicina, Clindamicina, Ácido fusídico, Penicilinas resistentes a las β-lactamasas. El Ácido fusídico es muy tóxico y sólo se utiliza por vía intravenosa para la osteomielitis y vía tópica la Fucidina.
- En infecciones de las vías biliares o cuando existen gérmenes acantonados que el paciente no produce (pero es fuente de contaminación), se utilizan antibióticos que se eliminen por las vías biliares. ej. Salmonella: Ampicilina, Amoxicilina, Tetraciclina.
- En infecciones urinarias, hay antibióticos que se acumulan de forma activa en la orina. Se elimina de forma activa: Septrim (Sulfametoxacol-Trimetropin), Cotrimoxazol; Quinolonas que son antisépticos urinarios más utilizados, aunque hay cepas resistentes a nivel hospitalario por el uso indiscriminado, se acumula y elimina de forma activa: Nitrofurantoina (no recomendado), Aminoglucósidos (en infecciones de uso hospitalario), Cefalosporinas de 2ª y 3ª generación.
- En gérmenes intracelulares, hay antibióticos que actúan dificilmente por que no penetran, ej. Aminoglucósidos, sólo penetran en nefronas y células de órgano auditivo y vestibular, por ello producen ototoxicidad (toxicidad en el oído) y nefrotoxicidad (toxicidad en los riñones). Se deben utilizar antibióticos que se acumulen dentro, como los Macrólidos (Nitroglicina) se acumulan dentro de los glóbulos blancos y pueden comportarse como bactericidas.
- En el caso de la tuberculosis (Mycobacterium tuberculoso), actúan unos dentro y otros fuera (hay antibióticos para dentro y fuera). Se utilizan tres más antibióticos para atacar las Microbacterias intra y extra, por la rapidez con la que se hace resistente. Un antibiótico va seleccionando las cepas resistentes. ej. Rifampicina y Etambutol.
Grupos de medicamentos: Antiinfecciosos
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sábado, 14 de mayo de 2016
La Terapia Antiinfecciosa, principios generales de la antibioterapia, uso adecuado y factores en el paciente
Principios generales de la antibioterapia
Lo primero es identificar el microorganismo con un estudio bacteriológico - microbiológico que lo detecte (medio de cultivo en disco o dilución).
Es fundamental hacerlo así, en infecciones que ponen en peligro la vida del paciente.
Se realiza diagnóstico de presunción en función de los síntomas:
- Infección urinaria en mujer: E.coli o Proteus mirabilis
- Faringoamigdalitis: Streptococus pyrogenes o β-hemolíticos, aunque el mayor porcentaje es producido por virus, donde el antibiótico es innecesario.
- Agudización de una bronquitis crónica: H. influenza, Streptococcus pneumoniae.
- Otitis media: H. influenza, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarhalis
Uso adecuado de los antibióticos
Se hace Antibiograma o test de lucidación o MBC y MIC
Ante una infección grave se hacen análisis de orina etc., y luego un antibiograma. O bien, una terapéutica de presunción.
Influye el conocimiento del espectro.
Hay que tener un conocimiento claro de cuales son los géneros resistentes a un antibiótico.
Es importante saber la farmacocinética (movimiento y efecto de los fármacos en el interior de los organismos) del antibiótico, vía de administración, clasificación, tiempo, etc.. Por ejemplo, si el antibiótico no atraviesa la barrera hematoencefálica (BHE), no valdría para la meningitis.
Debe alcanzar 4 veces la CIM en el punto de infección para ser eficaz. En pacientes con defensas disminuidas, entre 8 y 10 veces la CIM, sino el fracaso está garantizado.
Antibióticos que atraviesan la BHE:
- Normal
Factores en el paciente
- Edad: niños y ancianos tienen función renal menor que en un adulto sano, por tanto, con los antibióticos que se eliminen por el riñón se deben ajustar la dosis.
No se usan en niños y embarazadas las Tetraciclinas por que se depositan en huesos y dientes, no se da desarrollo oseo normal en feto y da color al diente amarillo pardusco que es de por vida.
En pacientes con insuficiencia renal, hay que tener cuidado con los antibióticos que se eliminan por el riñón y también con los antibióticos que son nefrotóxicos como los Aminoglucósidos.
La insuficiencia renal en otras ocasiones hace que se acumule y produzcan efectos adversos insospechados en condiciones normales. Por ejemplo, la Penicilina produce neurotoxicidad (se acumula en pacientes con insuficiencia renal).
En insuficiencia hepática hay que evitar cualquier antibiótico metabolizado por el hígado para evitar sobrecarga, para ello se ajusta la dosis. Por ejemplo, antibióticos metabolizados por el higado: Macrólidos, Cloranfenicol, Rifampicina e Isoniacina.
- Embarazo: Tetraciclinas (disminuyen crecimiento óseo y dentición anómala), Aminoglucósidos (afectación del niño, lo dejan sordo), Cloranfenicol (S. coris en el recién nacido).
- Lactancia: Dictaririosis bacterial (el antibiótico destruye la flora y se crean hongos), puede ser el primer contacto con una sustancia alérgica.
Lo primero es identificar el microorganismo con un estudio bacteriológico - microbiológico que lo detecte (medio de cultivo en disco o dilución).
- Infección urinaria en mujer: E.coli o Proteus mirabilis
- Faringoamigdalitis: Streptococus pyrogenes o β-hemolíticos, aunque el mayor porcentaje es producido por virus, donde el antibiótico es innecesario.
- Agudización de una bronquitis crónica: H. influenza, Streptococcus pneumoniae.
- Otitis media: H. influenza, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarhalis
Uso adecuado de los antibióticos
Se hace Antibiograma o test de lucidación o MBC y MIC
Ante una infección grave se hacen análisis de orina etc., y luego un antibiograma. O bien, una terapéutica de presunción.
Influye el conocimiento del espectro.
Hay que tener un conocimiento claro de cuales son los géneros resistentes a un antibiótico.
Es importante saber la farmacocinética (movimiento y efecto de los fármacos en el interior de los organismos) del antibiótico, vía de administración, clasificación, tiempo, etc.. Por ejemplo, si el antibiótico no atraviesa la barrera hematoencefálica (BHE), no valdría para la meningitis.
Debe alcanzar 4 veces la CIM en el punto de infección para ser eficaz. En pacientes con defensas disminuidas, entre 8 y 10 veces la CIM, sino el fracaso está garantizado.
Antibióticos que atraviesan la BHE:
- Normal
- Sulfamid
- Rimetropil
- Metronidazol
- Rinfampicina
- Isoniazida
- Cefalosporinas 3ª generación y Cloranfenicol
- Penicilina - Ampicilina
- Tetraciclina
- Macrólidos
- Aminoglucósidos
- Cefalosporinas de 1ª y 2ª generación
- Etambutol (antituberculoso)
- Edad: niños y ancianos tienen función renal menor que en un adulto sano, por tanto, con los antibióticos que se eliminen por el riñón se deben ajustar la dosis.
No se usan en niños y embarazadas las Tetraciclinas por que se depositan en huesos y dientes, no se da desarrollo oseo normal en feto y da color al diente amarillo pardusco que es de por vida.
En pacientes con insuficiencia renal, hay que tener cuidado con los antibióticos que se eliminan por el riñón y también con los antibióticos que son nefrotóxicos como los Aminoglucósidos.
La insuficiencia renal en otras ocasiones hace que se acumule y produzcan efectos adversos insospechados en condiciones normales. Por ejemplo, la Penicilina produce neurotoxicidad (se acumula en pacientes con insuficiencia renal).
En insuficiencia hepática hay que evitar cualquier antibiótico metabolizado por el hígado para evitar sobrecarga, para ello se ajusta la dosis. Por ejemplo, antibióticos metabolizados por el higado: Macrólidos, Cloranfenicol, Rifampicina e Isoniacina.
- Embarazo: Tetraciclinas (disminuyen crecimiento óseo y dentición anómala), Aminoglucósidos (afectación del niño, lo dejan sordo), Cloranfenicol (S. coris en el recién nacido).
- Lactancia: Dictaririosis bacterial (el antibiótico destruye la flora y se crean hongos), puede ser el primer contacto con una sustancia alérgica.
Medicamentos: La Terapia Antiinfecciosa, principios generales de la antibioterapia, uso adecuado y factores en el paciente
Grupos de medicamentos: Antiinfecciosos
Observaciones... Puedes encontrar las referencias, la bibliografía empleada y además, descargar ésta publicación en formato pdf., en... El Mega Archivador
sábado, 16 de abril de 2016
La Terapia Antiinfecciosa, clasificación y mecanismos
Clasificación de los principales agentes antiinfecciosos según el mecanismo de acción
En función de algunos de los mecanismos de acción, la clasificación sería por ejemplo la siguiente:
Mecanismos fenotípicos de resistencia
O cambia la carga genética o se introduce uno extraño.
En función de algunos de los mecanismos de acción, la clasificación sería por ejemplo la siguiente:
- Inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana. Gozan de gran toxicidad selectiva, por ejemplo: β-lactámicos: Penicilina, Cefalosporinas.
- Modificadores de la permeabilidad de la membrana bacteriana o del microorganismo. Crecen, se introducen en la capa de la membrana creando tubos por donde pierde elementos nutritivos y se produce su muerte, son bactericidas, por ejemplo: Poliénicos.
- Inhibidores reversibles de la síntesis proteica. Actúan sobre los ribosomas y son agentes bacteriostáticos, por ejemplo: Macrólidos como el Cloranfenicol, Tetraciclinas.
- Modificadores de la síntesis proteica. Actúan de forma bactericida (muerte de la bacteria) por modificar la síntesis proteicas a nivel de cromosomas bacterianos, por ejemplo: Aminoglucósidos. O Producen proteínas falsas (modifican la permeabilidad de la membrana bacteriana y provoca la muerte de las bacterias) que hace que estos antibióticos sean bacteriostáticos.
- Modificadores del metabolismo de los ácidos nucleicos que impiden la replicación bacteriana, por ejemplo: Rifampicinas.
- Antimetabolitos, impide que se sintetice el ácido fólico, por ejemplo: Sulfamidas y Trimetroprim
- Inhibidores de la replicación viral, por ejemplo: Zidovudina
- etc.
Mecanismos fenotípicos de resistencia
O cambia la carga genética o se introduce uno extraño.
1. Algunas bacterias crean enzimas y producen inhibidores enzimáticos del antibiótico, por ejemplo:
- Enzimas β-lactamasas producidas por bacterias resistentes a antibióticos β-lactámico.A través de plásmido o un transposon (material genético, trozo de DNA) que le permite colocarse dentro del plásmido o del cromosoma cambiando la carga genética. (CROM, PLASM, TRANSP)
- Aminoglucósidos. La bacteria se hace resistente por que añade sustancias químicas: acetilaciones, adenilaciones, fosforilaciones. Se hace resistente por que ese antibiótico no puede penetrar en el interior de la bacteria y en 1% por que el antibiótico carece de eficacia (CROM, PLAS, TRANSP)- Acetilación del Cloranfenicol por parte de bacterias (CROM, PLASM)
- Los Macrólidos también pueden ser inactivados por la estearasa (por ejemplo: la Eritromicina) (PLASM)
2. Por que producen alteración de la permeabilidad de la membrana.
- En la membrana externa: Algunas Gram-, cambian permeabilidad y se hacen resistentes (por ejemplo: los β-lactámicos, algunos no actúan sobre bacterias que impermeabilizan membranas bacterianas: Polimixina, Aminoglucosido, Nalidixico, Quinolonas). Hay bacterias que se impermeabilizan al Cloranfenicol.
- En membrana interna: En Aminoglicosidos hay bacterias que impiden transporte hacia el interior de la misma. Por ejemplo: Tetraciclinas, Quinolonas, aumenta la permeabilidad de la membrana, en algunas Tetraciclinas se invierte el mecanismo de transporte y va del medio interno al externo (CROM, PLASM, TRANSP)
3. Alterar el sitio de ataque intracelular del antibiótico. Un antibiótico se debe fijar sobre el ribosoma, si se modifica esa unión del antibiótico no se inhibe la síntesis proteica, por ejemplo: Tetraciclinas, Aminoglucosidos, Macrolidos.
4. Alteración del enzima blanco.
- Los β-lactámicos impiden la síntesis de la pared bacteriana fijándose sobre PBP. Hay bacterias resistentes por que disminuyen la afinidad del antibiótico por la PBP. En ocasiones la bacteria sintetiza nuevas unidades de PBP (PLASM).
- Enzimas β-lactamasas producidas por bacterias resistentes a antibióticos β-lactámico.A través de plásmido o un transposon (material genético, trozo de DNA) que le permite colocarse dentro del plásmido o del cromosoma cambiando la carga genética. (CROM, PLASM, TRANSP)
- Aminoglucósidos. La bacteria se hace resistente por que añade sustancias químicas: acetilaciones, adenilaciones, fosforilaciones. Se hace resistente por que ese antibiótico no puede penetrar en el interior de la bacteria y en 1% por que el antibiótico carece de eficacia (CROM, PLAS, TRANSP)- Acetilación del Cloranfenicol por parte de bacterias (CROM, PLASM)
- Los Macrólidos también pueden ser inactivados por la estearasa (por ejemplo: la Eritromicina) (PLASM)
2. Por que producen alteración de la permeabilidad de la membrana.
- En la membrana externa: Algunas Gram-, cambian permeabilidad y se hacen resistentes (por ejemplo: los β-lactámicos, algunos no actúan sobre bacterias que impermeabilizan membranas bacterianas: Polimixina, Aminoglucosido, Nalidixico, Quinolonas). Hay bacterias que se impermeabilizan al Cloranfenicol.
- En membrana interna: En Aminoglicosidos hay bacterias que impiden transporte hacia el interior de la misma. Por ejemplo: Tetraciclinas, Quinolonas, aumenta la permeabilidad de la membrana, en algunas Tetraciclinas se invierte el mecanismo de transporte y va del medio interno al externo (CROM, PLASM, TRANSP)
3. Alterar el sitio de ataque intracelular del antibiótico. Un antibiótico se debe fijar sobre el ribosoma, si se modifica esa unión del antibiótico no se inhibe la síntesis proteica, por ejemplo: Tetraciclinas, Aminoglucosidos, Macrolidos.
4. Alteración del enzima blanco.
- Los β-lactámicos impiden la síntesis de la pared bacteriana fijándose sobre PBP. Hay bacterias resistentes por que disminuyen la afinidad del antibiótico por la PBP. En ocasiones la bacteria sintetiza nuevas unidades de PBP (PLASM).
- Sulfamida - Trimetropin, la bacteria disminuye la fijación de dihidropteroatosintetasa.
- Las Quinolonas producen una DNA-girasa anómala.
5. Producción de Auxotrofos. La bacteria es incapaz de coger sustratos que el antibiótico había inactivado, los coge del medio exógeno
- Las Quinolonas producen una DNA-girasa anómala.
5. Producción de Auxotrofos. La bacteria es incapaz de coger sustratos que el antibiótico había inactivado, los coge del medio exógeno
Medicamentos: La Terapia Antiinfecciosa, clasificación y mecanismos
Grupos de medicamentos: Antiinfecciosos
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sábado, 20 de febrero de 2016
La Terapia Antiinfecciosa, introducción (importancia y evolución) Parte 1
Son fármacos que actúan sobre células distintas a las del paciente. Busca la eliminación del organismo infectante sin que en lo posible se lesionen las células infectadas.
La utilización de los antibióticos para el tratamiento de cuadros infecciosos es uno de los mayores éxitos terapéuticos.
El mal uso cuantitativo y cuantitativo transforma los beneficios en perjuicios. Uno de los problemas es la resistencia microbiana.
Los factores relacionados con la aparición de la resistencia a los antibióticos son:
- Naturales
Evolución
Louis Pasteur: Origen microbiano de las enfermedades infecciosas.
De 1888 a 1910: Son descubiertas el mayor nº de bacterias.
Después, llega la era sintética de la terapia antimicrobiana.
En 1936 comienza la terapéutica antiinfecciosa moderna con la síntesis de las Sulfamidas.
En 1941 con la aparición de la Penicilina surgen los eficaces agentes antiinfecciosos.
Según Paul Ehrlich, un agente antimicrobiano debe tener toxicidad selectiva, que es la capacidad de afectar al microorganismo sin afectar a las células de nuestro organismo.
El quimioterápico ideal, es aquel que actúa sobre un mecanismo del microorganismo, que no existe en células eucariotas. Un antibiótico que actúe sobre la pared bacteriana tiene una toxicidad selectiva.
Algunos hongos en vez de colesterol en su membrana, tienen otros lípidos diferentes y hay fungicidas que se fijan y tienen toxicidad selectiva. El margen terapéutico puede ser amplio o estrecho.
Los años 40 son la era biológica de la terapia antimicrobiana.
La antibiosis (1942) Selman A. Waksman, habla de mantener el equilibrio biológico.
A Alexander Fleming se le contamino una placa de Staphilococo, desde el año 40, se aísla y se sintetizan antibióticos. Antes no crecía en esa placa el Staphilococo pero ahora al crear resistencia, crecen.
El mal uso cuantitativo y cuantitativo transforma los beneficios en perjuicios. Uno de los problemas es la resistencia microbiana.
Los factores relacionados con la aparición de la resistencia a los antibióticos son:
- Naturales
- Incremento de la presión ecológica sobre las especies microbianas
- Prevalencia de enfermedades infecciosas en áreas geográficas.
- Prescripción médica o veterinaria
- Errores en el diagnóstico y/o tratamiento
- Abuso en la prescripción de antibióticos
- Uso no autorizado o inapropiado
- Distribución y dispensación
- Distribución directa por sanitarios no farmacéuticos
- Dispensación de antibióticos sin receta
- Ausencia de control farmacéutico en la distribución veterinaria.
- Usos extrasanitarios en explotaciones agrícolas o ganaderas
- Eliminación de restos
- Uso inadecuado en animales de consumo
- Eliminación inapropiada de restos de envases en primaria y hospitalaria
- Eliminación inapropiada de excretas procedentes de hospitales
- Administraciones públicas
- Deficiencias en recursos para el diagnóstico y la formación continuada
- Ausencia de consensos científicos sobre utilización de antibiótico.
- Necesidad de campañas o iniciativas específicas para promover el uso racional de los antibióticos
- Industria farmacéutica
- Presión comercial a médicos y veterinarios
- Elevado número de presentaciones comerciales de medicamentos, con muy escasas diferencias
- Escaso nivel de innovación
- Pacientes
- Autoconsumo
- Incumplimiento terapéutico (dosis y duración de tratamiento)
Evolución
Louis Pasteur: Origen microbiano de las enfermedades infecciosas.
De 1888 a 1910: Son descubiertas el mayor nº de bacterias.
Después, llega la era sintética de la terapia antimicrobiana.
En 1936 comienza la terapéutica antiinfecciosa moderna con la síntesis de las Sulfamidas.
En 1941 con la aparición de la Penicilina surgen los eficaces agentes antiinfecciosos.
Según Paul Ehrlich, un agente antimicrobiano debe tener toxicidad selectiva, que es la capacidad de afectar al microorganismo sin afectar a las células de nuestro organismo.
El quimioterápico ideal, es aquel que actúa sobre un mecanismo del microorganismo, que no existe en células eucariotas. Un antibiótico que actúe sobre la pared bacteriana tiene una toxicidad selectiva.
Algunos hongos en vez de colesterol en su membrana, tienen otros lípidos diferentes y hay fungicidas que se fijan y tienen toxicidad selectiva. El margen terapéutico puede ser amplio o estrecho.
Los años 40 son la era biológica de la terapia antimicrobiana.
La antibiosis (1942) Selman A. Waksman, habla de mantener el equilibrio biológico.
A Alexander Fleming se le contamino una placa de Staphilococo, desde el año 40, se aísla y se sintetizan antibióticos. Antes no crecía en esa placa el Staphilococo pero ahora al crear resistencia, crecen.
Medicamentos: La Terapia Antiinfecciosa, introducción (importancia y evolución) Parte 1
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