A nivel sistémico
1. Trimetropin
Es un antibacteriano con acción bactericida del grupo de las Diaminopirimidinas (inhibe la síntesis del ácido folínico, que es un factor esencial para el crecimiento microbiano). Tiene un espectro antibacteriano moderadamente amplio. Actúa sobre Cocos Gram+ y Cocos y Bacilos Gram- aeróbicos (en especial sobre Enterobacteriáceas. Es inactivo sobre Chlamydia, Mycobacterium, Neisseria, Nocardia y Pneumocystis, así como en Bacterias anaeróbicas estrictas.
2. Sulfamidas
- De acción corta
Sulfametizol, se utiliza acompañado de Fenazopiridina en infección del tracto urinario que acompaña de dolor en la micción o disuria, cistitis, pielonefritis, etc.
- De acción intermedia
Sulfadiazina, que es bacteriostático (actúa interfiriendo la biosíntesis bacteriana de ácido folínico) con espectro antibacteriano medio actuando sobre bacterias Gram- y Gram+, así como sobre Actinomyces, Nocardia, Plasmodyum y Toxoplasma gondii. Se utiliza en conjuntivitis, infección del tracto urinario y infección genitourinaria, en quemaduras, linfogranuloma venéreo, nocardiósis, sinusitis, tracoma, profilaxis de la meningitis meningocócica, toxoplasmosis en enfermos de SIDA.
3. Combinaciones de Sulfamidas y Trimetoprim
Sulfametoxazol y Trimetoprim, es una asociación sinérgica antiinfecciosa con acción bactericida (actúa interfiriendo varios pasos de la biosíntesis bacteriana de ácido folínico). El Sulfametoxazol es un antiséptico bacteriostático de amplio espectro (inhibe la síntesis bacteriana del ácido dihidrofolínico por competición con el ácido paraaminobenzoico PABA) y el Trimetoprim es una base debil lipófila bacteriostática (se une e inhibe reversiblemente la enzima dihidrofolato reductasa bacteriana, bloqueando selectivamente la conversión del ácido dihidrofolínico a su forma funcional, el ácido tetrahidrofolínico. Esta unión agota las reservas de folato, que es un cofactor esencial en la biosíntesis de ácidos nucleicos, interfiriendo en la producción de proteínas y ácidos nucleicos de las bacterias). Cuando se administra el Trimetroprim con Sulfamidas se produce un sinergismo que se atribuye a la inhibición de la producción de tetrahidrofolato. El espectro antimicrobiano es: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis y Streptococcus pneumoniae, son usualmente susceptibles. Shigella flexneri y Shigella sonnei, son habitualmente susceptibles y se incluye especies de Escherichia coli enterotoxigénicas que causan gastroenteritis bacteriana. El microorganismo Pneumocystis carinii es muy sensible a Cotrimoxazol, mientras que Pseudomona aeruginosa es resistente. Se utiliza la asociación en infección respiratoria, bronquitis crónica (crisis agudas de bronquitis crónica), Otitis media aguda en niños, tratamiento y profilaxis de la neumonia producida por Pneumocystis carinii en pacientes inmunodeprimidos, infección del tracto urinario (pielonefritis aguda, prostatitis, cistitis), infecciones gastrointestinales (enterocolitis, diarrea del viajero, shigelosis). No debe ser utilizada en el tratamiento de la laringo-amigdalitis por estreptococo - hemolítico, grupo A, ya que estudios clínicos realizados al respecto han evidenciado una mayor incidencia en los fallos bacteriológicos en relación a los tratados con penicilina.
Medicamentos: La Terapia Antiinfecciosa, Trimetropin y SulfamidasGrupos de medicamentos: Antiinfecciosos
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A nivel sistémico.
1. Cefalosporinas
Tienen un mecanismo de acción similar al de las Penicilinas y no hay razones para elegir entre Penicilinas y Cefalosporinas.
1.1. Clasificación
- Cefalosporinas orales de acción preferente contra Gram+
Son muy activas frente a Gram+ y bastante menos frente a Gram-
- Cefaclor, también efectivo frente a Haemophillus influenzae y Proteus mirabilis.
- Cefalexina
- Cefadroxilo, con semivida más prolongada
- Cefalosporinas inyectables de acción preferente frente a Gram+
Son más activas que las orales frente a Gram-. Bajo el punto de vista bacteriológico y clínico los medicamentos del grupo son equivalentes.
- Cefazolina, que alcanza niveles sanguíneos más altos y es poco irritante local y poco nefrotóxico.
- Cefalosporinas orales de acción preferente sobre Gram-
Son especialmente activas frente a Gram-, aunque algunas también tienen actividad frente a Gram+. Son poco activas en general frente a Pseudomonas, Proteus o Anaerobios.
- Cefuroxima axetilo, tiene las mismas aplicaciones que la inyectable menos la meningitis
- Cefixima
- Ceftibuteno
- Cefpodoxima proxetilo
Estos tres últimos son más activos frente a Gram-, siendo el último el mejor. Cefixima tiene la ventaja de que se administra una vez al día. Cefixima y Ceftibuteno no son fiables frente a Estafilococos.
- Cefalosporinas inyectables de acción preferente sobre Gram-
La Pseudomonas suelen ser menos susceptibles salvo a las de cuarta generación.
- De segunda generación, Cefonicida y Cefuroxima. De ellas, la Cefuroxima tiene espectro más amplio, penetra bien en el líquido cefalorraquideo, siendo de las preferidas en el tratamiento de la meningitis.
- De tercera generación, el espectro es similar al anterior grupo y mayor actividad frente a Proteus vulgaris, Meningococos y Providenza. También tienen características adecuadas para ser utilizadas en meningitis. La Cefotaxina es el más utilizado y la Ceftriaxona es el mejor de este grupo, tiene una semivida muy larga por lo que se administra una vez al día, tiene buena distribución tisular y una eliminación equilibrada renal y hepática
- De cuarta generación, Cefepima, con un espectro similar a los anteriores, es más activa frente a Pseudomonas aeruginosa, es más resistente frente a beta-lactamasas y es más eficaz frente a cepas resistentes a las Cefalosporinas incluidas en los subgrupos anteriores
La Cetazidina está entre las de tercera y cuarta generación, aunque se diferencia de las de tercera generación en su potente actividad contra Pseudomonas.
- Cefalosporinas activas sobre Pseudomonas
Son de amplio espectro y se caracterizan por su actividad frente a Pseudomonas aeruginosa. Todas tienen elevada estabilidad frente a beta-lactamasas. La Ceftazidina es la más activa frente a Pseudomonas y es eficaz frente a Enterobacterias, aunque puede producir hipotrombinemia.
- Cefalosporinas activas sobre anaerobios
Tanto Gram+ como Gram-, sobre Gram+ aerobios es menor.
- Cefoxitina, es la que más se utiliza en infecciones por anaerobios en cuadros leves o moderados, aunque también es adecuado para cuadros graves.
- Cefminox
- Cefmetazol
La Cefotaxima, también tiene actividad moderada frente a Anaerobios.
La sustitución en caso de alergias a las Penicilinas por Cefalosporinas, no garantiza que no se vaya a producir alergia. No como con el Aztreonam.
La presencia de un determinado grupo químico en las Cefalosporinas (como en el caso de Cefminox), se ha asociado con reacciones de tipo sofocos, rubefacción, rigidez en la nuca, etc. en pacientes que ingirieron bebidas alcohólicas también se han asociado a algunos episodios hipotrombinémicos.
El Cefminox tiene acción bactericida y posee un amplio espectro de acción antibacteriana que incluye bacterias aerobias y anaerobias estrictas tanto en Gram positivas como negativas.
2.2. Clasificación por generaciones
- 1ª generación
- Orales: Cefadroxilo, Cefalexina.
- Inyectables: Cefazolina
- 2ª generación
- Orales: Cefaclor, Cefuroxima axetilo
- Inyectables: Cefonicida, Cefoxitina, Cefuroxima
- 3ª generación
- Orales: Cefixima, Cefpodoxina proxetilo, Ceftibuteno, Cefditoreno
- Inyectables: Cefminox, Cefotaxima, Cetazidima, Cetriaxona
- 4ª generación
2. Monobactamas
Son antibióticos diferentes extructuralmente a las Penicilinas y Cefalosporinas. Es un grupo muy heterogéneo.
- Aztreonam que carece de resistencia cruzada con los Beta-lactámicos ni tiene hipersensibilidad cruzada con ellos. Su acción se limita a los Gram- (es moderadamente sensible a Pseudomonas aeruginosa). No tiene actividad frente a Gram+ o Anaerobios.
Por tanto, la aplicación terapéutica no se corresponde con la de los Beta-lactamicos sino que tiene las aplicaciones típicas de los Aminoglucósidos, con la ventaja de no tener ototoxicidad o nefrotoxicidad. El inconveniente que presenta es la ausencia total de acción frente a Gram+ y Anaerobios, que le obliga a recurrir con frecuencia a terapias combinadas.
3. Carbapenemas
Entre ellos:
- Imipenem
- Meropenem
- Ertapenem
Tienen uno de los espectros antibacterianos más amplios comparable con las más potentes Fluoroquinolonas. Son efectivos contra Gram+ y Gram-, Aerobios y Anaerobios. Se debe fundamentalmente a la resistencia frente a las beta-lactamasas de tipo A (penicilinasas) y C (cefalosporinasas), que es consecuencia directa de la disposición especial en TRANS de las Carbapenemas, frente a la CIS de Penicilinas y Cefalosporinas.
Los principales inconvenientes son:
- Una farmacocinética desfavorable que obliga a su utilización por vía intravenosa. En el caso del Imipenem debe administrarse en combinación con Cilastatina para evitar que sea inactivado en el riñón. El Ertapenem presenta una semivida más prolongada, lo que permite una única administración intravenosa diaria.
- Inducción de resistencias no sólo al propio antibiótico (frecuente con Pseudomonas aeruginosa). Son potentes inductores de beta-lactamasas y pueden inducir resistencia a otros antibióticos Beta-lactámicos.
Las aplicaciones usuales son las infecciones graves de etiología múltiples o desconocida: septicemia, sepsis abdominal, osteomielitis, neumonía nosocomial, infecciones complicadas del tracto urinario, infecciones intraabdominales, infecciones de piel y tejidos blandos, etc. Las carbapenemas han demostrado ser excelentes antibióticos y por eso parece existir un cierto consenso en el sentido de que deberían ser reservadas para pacientes graves o de alto riesgo, con el fin de preservar su actividad antibacteriana, dado que su uso generalizado se ha asociado al desarrollo de resistencia bacteriana, en especial de Pseudomonas aeruginosa.
Medicamentos: La Terapia Antiinfecciosa, Cefalosporinas y análogosGrupos de medicamentos: Antiinfecciosos
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A nivel sistémico
Son bactericidas, actúan bloqueando la síntesis y la reparación de la pared bacteriana (se forma una pared defectuosa que no mantiene el equilibrio osmótico).
No son efectivas contra formas latentes ni contra gérmenes que no tengan pared bacteriana.
Clasificación
1. Activas frente a Gram+
- Bencilpenicilinas
- Bencilpenicilina (Penicilina G)
- Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)
Son las Penicilinas clásicas y son activos frente a Gram+ (no productores de penicilasa) y frente a ciertos Gram- (sobre todo Neisseria). La Bencilpenicilina se emplea sólo por vía parenteral. Las Sales de procaína o Benzatina tienen una acción prolongada por vía intramuscular. La Fenoximetilpenicilina se emplea como alternativa a la Bencilpenicilina por vía oral, aunque su acción es menor, por ello se usa solo en infecciones leves de garganta, vías respiratorias, tejidos blandos o como tratamiento de continuación en infecciones graves tras una terapia inicial con Bencilpenicilina parenteral.
Ni que decir tiene que en el mercado hay combinaciones con el fin de ampliar espectro y duración del efecto.
2. Resistentes a penicilasa
- Isoxazolilpenicilinas
Tienen espectro reducido frente a Gram+, menos activas que las Bencilpenicilinas, pero no son degradadas por las Penicilinas de Sthaphyllococcus aureus. Se emplea principalmente en infecciones por Estreptococos y Estafilococosresistentes a las Penicilinas convencionales. También se ha empleado como inhibidores de penicilasa, asociados a Penicilinas de amplio expectro, dejando a estas el papel de antibiótico principal. Aunque en esta aplicación, han sido sustituidas por asociaciones del tipo Amoxixilina + Clavulanico
Se emplean antibióticos Antiestafilocócicos de forma preventiva en fibrosis quística en niños menores de 2 años.
3. Penicilinas de amplio espectro
- Aminopenicilinas
Son eficaces frente a Gram+ y Gram-, aunque algunos géneros de gram- como Pseudomonas aeruginosa son resistentes. Son sensibles a las penicilasas. La Amoxicilina es el mejor antibiótico de este grupo. El mayor inconveniente de la Ampicilina es que su absorción oral es baja.
La Ampicilina-Benzatina es un precursor químico de la Ampicilina, a la que se le asocia para prolongar la acción.
- Ureidopenicilinas
Sólo se utilizan por via parenteral. Son menos activas frente a la mayoría de las Gram+, pero más efectivas frente a Bacteroides, Klebsiella, Pseudomonas y Serratia. Es muy activa frente a Enterococos.
Combinaciones de Penicilinas, incluidos Inhibidores de beta-lactamasa
Los Inhibidores de penicilasas son análogos estructurales de las Penicilinas. Actúan como sustratos irrecuperables de diversos tipos de beta-lactamasas. Por si mismos, carecen de actividad antibacteriana pero asociados a antibióticos Beta-lactámicos amplian el espectro antibacteriano de estos. Al ampliar el espectro, incluye a los organismos que son naturalmente susceptibles a los que inicialmente lo eran pero que han dejado de serlo por la difusión de cepas productoras de penicilasas, como es el caso de Sthaphylococcus aureus, e incluso especies como Bacteroides fragilis y Klebsiella.
El principal inconveniente es que los medicamentos actualmente disponibles inhiben la mayoria de las penicilasas, pero no todas. (son susceptibles de inhibición las beta-lactamasas de tipo II a V de la clasificación de Richmond-Sykes, pero no de las de tipo I, producida por Citrobacter, Enterobacter, cepas de Pseudomonas aeruginosa y Serratia). Tampoco son sensibles a las cepas de Estafilococos meticilina resistentes ni en general las bacterias en las que la resistencia se debe a que la Penicilina no penetra la pared bacteriana.
Hay 3 en el mercado:
1. Ácido clavulánico, de origen natural. Induce débilmente beta-lactamasas tipo I, es activo frente a otras beta-lactamasas (tipos II a V) y presenta buena absorción oral.
2. Sulbactam, es activo frente a otras beta-lactamasas (tipos II a V, pero en algunas (especialmente las de tipo III, es menos activo que el Ácido clavulánico). Su absorción por vía oral es pobre.
3. Tazobactam, es activo frente a otras beta-lactamasas (II a V), con actividad parecida al Clavulanico y su absorción por vía oral es pobre.
Hay 3 asociaciones comercializadas:
1. Amoxicilina + Ácido clavulánico oral e inyectable
2. Ampicilina + Sulbactam inyectable, con Sultamicilina para formas orales
3. Piperacilina + Tazobactam inyectable
Las dos primeras asociaciones tienen un espectro antibacteriano similar, aunque se ha orientado su uso de la primera en tratamientos orales y la segunda en preparados inyectables en infecciones graves. La tercera tienen un espectro de acción más amplio y mayor actividad frente a Gram- incluyendo las cepas de Pseudomonas aeruginosa (no productoras de Penicilinas de tipo Y).
Medicamentos: La Terapia Antiinfecciosa, Penicilinas - Beta-lactamasasGrupos de medicamentos: Antiinfecciosos
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Se utilizan las hojas y las sumidades floridas, que se recolectan después de la floración (florece a partir de mayo).
Se emplea en faringitis, aunque fundamentalmente se utiliza como antidiarreico por sus propiedades astringentes debido a la presencia de taninos.
Otras aplicaciones y forma de utilización
Por sus propiedades astringentes es también hemostático local (corta hemorragias) y cicatrizante.
Además es antiinflamatorio (se ha empleado para rebajar la inflamación de la garganta). Se utiliza en rinitis alérgica y en asma bronquial. También es ligeramente colerético (estimula la secrección y producción de bilis en el hígado.
En uso interno, la infusión de 20g de hojas ó 30g de flores por litro de agua. Se toman tres tazas al día después de las comidas.
En uso externo, la decocción aplicada en forma de colutorios o gargarismos, compresas, inhalaciones o lavados.
Precauciones
Hipersensibilidad a alguno de los componentes de la planta. No utilizar en embarazadas, durante la lactancia ni en niños menores de 12 años. El contacto con la planta fresca puede dar algún efecto fotosensibilizante. Si la diarrea persiste, no se recomienda su uso por más de 3 ó 4 días sin prescripción facultativa. Las reacciones adversas son raras y leves, de tipo digestivo puede producir gastralgia (dolor de estómago) y gastritis (inflamación de la mucosa del estómago), rara vez úlcera péptica. Por ser rica en taninos presenta un importante efecto ulcerogénico, pueden producir un empeoramiento de la úlcera péptica o gastritis, llegando a producir una hemorragia gástrica. Por ello, no se recomienda su uso durante periodos largos. Se debe tener precaución en personas con historial de hemorragias gástrica. Está contraindicado su uso en caso de hemorragia gastrointestinal.
Uso tradicional
Con las hojas y las flores se elabora una bebida. Según Dioscórides una fórmula sería la siguiente (Cocimiento para la Faringitis):
Plantas medicinales, mini-monografías: La Agrimonia
Nombre científico: Agrimonia eupatoria
Familia: Rosáceas
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