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sábado, 10 de septiembre de 2016

La Terapia Antiinfecciosa, Macrólidos y Lincosamidas

A nivel sistémico
Son muy parecidos en su acción, los dos grupos son bacteriostáticos y a altas dosis bactericidas que se unen a la fracción ribosómica 50S impidiendo la síntesis de proteínas bacterianas. 
El espectro bacteriano es similar al de la Bencilpenicilina (activos frente a Gram+, aunque hay algunos Gram- sensibles). Los Macrólidos son más activos frente a Neisseria, Haemophillus y Bordetella pertussis, mientras que los Lincosánidos son eficaces sobre Bacteroides fragilis y otros anaerobios.

Hay resistencia cruzada, de manera que las bacterias resistentes a Eritromicina pueden ser sensibles a otro Macrólido o a Clindamicina, pero las que muestra resistencia a Macrólidos alternativos o a la Clindamicina por lo general son refractarias a Eritromicina.
A nivel sistémico
1. Macrólidos
- Eritromicina, requiere 4 tomas al día y rápidamente se inactiva en el medio ácido del estómago. Para evitar este problema se administra en forma de ésteres y sales. El estearato y el etilsuccinato son parcialmente sensibles a la inactivación ácida y se recomienda administrarlos al menos 1 hora antes de las comidas. El estolato es más resistente a la inactivación y su acción es independiente del medio ácido pero tiene el inconveniente de producir en casos raros ictericia colestática reversible. Los sucesivos Macrólidos han mejorado la farmacocinética de la Eritromicina pero la acción antibacteriana es muy similar, salvo los de más reciente aparición.

Otros macrólidos:
- Josamicina


- Espiramicina


- Midecamicina


- Roxitromicina


- Claritromicina


- Azitromicina, menos activa frente a Gram+, pero más activa frente a H. influenzae y Chlamydia

- Telitromicina, es activa frente a la mayoría de las cepas de S. pneumoniae


De ellos el mejor sustituto de la Eritromicina sería la Claritromicina (2 tomas al día, estable en medio ácido y acción antibiótica igual o superior a la Eritromicina en casi todas las especies sensibles a Macrólidos y con actividad en gérmenes que usualmente responden mal a la Eritromicina).

Los Macrólidos y en especial la Eritromicina se consideran como la alternativa a la Penicilinas en infecciones por Gram- por carecer casi de efectos secundarios importantes sobretodo en pacientes con resistencia a las Penicilinas o alérgicos a las mismas.

Los Macrólidos son también antibióticos de elección en difteria, también el tratamiento de los portadores; eritrasma, que es una infección de la piel por Corynebacterium minutissimum; gastroenteritis por Campylobacter jejuni; infecciones por Chlamydia trachomatis, especialmente en niños; pneumonía atípica, por Mycoplasma; pneumonía por Legionella; tosferina incluyendo profilaxis. También son de los más utilizados en neumonía adquirida en la comunidad y en faringitis por Estreptococos del grupo A en pacientes alérgicos a la Penicilina.

La Claritromicina forma parte de los regímenes de elección de erradicación de Helicobacter pylori en úlcera gastroduodenal. La Espiramicina suele usarse en toxoplasmosis (la Azitromicina y la Claritromicina, también son eficaces). La Claritromicina también se usa en tratamientos combinados de infecciones por Mycobacterium avium (que es una infección que se da en enfermos de SIDA).

Aunque los efectos secundarios son muy raros, a veces se produce un cuadro iatrógenico de ictericia colestática. Por otro lado, se restringe el uso de la Telitromicina según nota informativa de CHPM del 30 de marzo de 2007.

2. Licosamidas
- Clandomicina

- Lincomicina

De los dos, la Clindamicina tiene mejor absorción oral, mayor eficacia y menos efectos adversos.

Se consideran que no tienen demasiada aplicación por que su espectro es superponible al de los Macrólidos y otros fármacos que no tienen riesgo de colitis pseudomembranosa (la Ampicilinas o Cefalosporinas, también la producen. Se emplean en la profilaxis y tratamiento de infecciones por Anaerobios, especialmente Bacteroides fragilis.


Medicamentos: La Terapia Antiinfecciosa, Macrólidos y Lincosamidas
Grupos de medicamentos: Antiinfecciosos
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