A nivel sistémico.
1. Cefalosporinas
1. Cefalosporinas
Tienen un mecanismo de acción similar al de las Penicilinas y no hay razones para elegir entre Penicilinas y Cefalosporinas.
1.1. Clasificación
- Cefalosporinas orales de acción preferente contra Gram+
Son muy activas frente a Gram+ y bastante menos frente a Gram-
2. Monobactamas
Son antibióticos diferentes extructuralmente a las Penicilinas y Cefalosporinas. Es un grupo muy heterogéneo.
3. Carbapenemas
1.1. Clasificación
- Cefalosporinas orales de acción preferente contra Gram+
Son muy activas frente a Gram+ y bastante menos frente a Gram-
- Cefaclor, también efectivo frente a Haemophillus influenzae y Proteus mirabilis.
- Cefalexina
- Cefadroxilo, con semivida más prolongada
- Cefalosporinas inyectables de acción preferente frente a Gram+
Son más activas que las orales frente a Gram-. Bajo el punto de vista bacteriológico y clínico los medicamentos del grupo son equivalentes.
- Cefazolina, que alcanza niveles sanguíneos más altos y es poco irritante local y poco nefrotóxico.
- Cefalosporinas orales de acción preferente sobre Gram-
Son especialmente activas frente a Gram-, aunque algunas también tienen actividad frente a Gram+. Son poco activas en general frente a Pseudomonas, Proteus o Anaerobios.
- Cefuroxima axetilo, tiene las mismas aplicaciones que la inyectable menos la meningitis
- Cefixima
- Ceftibuteno
- Cefpodoxima proxetilo
Estos tres últimos son más activos frente a Gram-, siendo el último el mejor. Cefixima tiene la ventaja de que se administra una vez al día. Cefixima y Ceftibuteno no son fiables frente a Estafilococos.
- Cefalosporinas inyectables de acción preferente sobre Gram-
La Pseudomonas suelen ser menos susceptibles salvo a las de cuarta generación.
- De segunda generación, Cefonicida y Cefuroxima. De ellas, la Cefuroxima tiene espectro más amplio, penetra bien en el líquido cefalorraquideo, siendo de las preferidas en el tratamiento de la meningitis.
- De tercera generación, el espectro es similar al anterior grupo y mayor actividad frente a Proteus vulgaris, Meningococos y Providenza. También tienen características adecuadas para ser utilizadas en meningitis. La Cefotaxina es el más utilizado y la Ceftriaxona es el mejor de este grupo, tiene una semivida muy larga por lo que se administra una vez al día, tiene buena distribución tisular y una eliminación equilibrada renal y hepática
- De cuarta generación, Cefepima, con un espectro similar a los anteriores, es más activa frente a Pseudomonas aeruginosa, es más resistente frente a beta-lactamasas y es más eficaz frente a cepas resistentes a las Cefalosporinas incluidas en los subgrupos anteriores
La Cetazidina está entre las de tercera y cuarta generación, aunque se diferencia de las de tercera generación en su potente actividad contra Pseudomonas.
- Cefalosporinas activas sobre Pseudomonas
Son de amplio espectro y se caracterizan por su actividad frente a Pseudomonas aeruginosa. Todas tienen elevada estabilidad frente a beta-lactamasas. La Ceftazidina es la más activa frente a Pseudomonas y es eficaz frente a Enterobacterias, aunque puede producir hipotrombinemia.
- Cefalosporinas activas sobre anaerobios
Tanto Gram+ como Gram-, sobre Gram+ aerobios es menor.
- Cefoxitina, es la que más se utiliza en infecciones por anaerobios en cuadros leves o moderados, aunque también es adecuado para cuadros graves.
- Cefminox
- Cefmetazol
La Cefotaxima, también tiene actividad moderada frente a Anaerobios.
La sustitución en caso de alergias a las Penicilinas por Cefalosporinas, no garantiza que no se vaya a producir alergia. No como con el Aztreonam.
La presencia de un determinado grupo químico en las Cefalosporinas (como en el caso de Cefminox), se ha asociado con reacciones de tipo sofocos, rubefacción, rigidez en la nuca, etc. en pacientes que ingirieron bebidas alcohólicas también se han asociado a algunos episodios hipotrombinémicos.
El Cefminox tiene acción bactericida y posee un amplio espectro de acción antibacteriana que incluye bacterias aerobias y anaerobias estrictas tanto en Gram positivas como negativas.
2.2. Clasificación por generaciones
- 1ª generación
El Cefminox tiene acción bactericida y posee un amplio espectro de acción antibacteriana que incluye bacterias aerobias y anaerobias estrictas tanto en Gram positivas como negativas.
2.2. Clasificación por generaciones
- 1ª generación
- Orales: Cefadroxilo, Cefalexina.
- Inyectables: Cefazolina
- 2ª generación
- Orales: Cefaclor, Cefuroxima axetilo
- Inyectables: Cefonicida, Cefoxitina, Cefuroxima
- 3ª generación
- Orales: Cefixima, Cefpodoxina proxetilo, Ceftibuteno, Cefditoreno
- Inyectables: Cefminox, Cefotaxima, Cetazidima, Cetriaxona
- 4ª generación
- Inyectable: Cefepima
2. Monobactamas
Son antibióticos diferentes extructuralmente a las Penicilinas y Cefalosporinas. Es un grupo muy heterogéneo.
- Aztreonam que carece de resistencia cruzada con los Beta-lactámicos ni tiene hipersensibilidad cruzada con ellos. Su acción se limita a los Gram- (es moderadamente sensible a Pseudomonas aeruginosa). No tiene actividad frente a Gram+ o Anaerobios.
Por tanto, la aplicación terapéutica no se corresponde con la de los Beta-lactamicos sino que tiene las aplicaciones típicas de los Aminoglucósidos, con la ventaja de no tener ototoxicidad o nefrotoxicidad. El inconveniente que presenta es la ausencia total de acción frente a Gram+ y Anaerobios, que le obliga a recurrir con frecuencia a terapias combinadas.
3. Carbapenemas
Entre ellos:
- Imipenem
- Meropenem
- Ertapenem
Tienen uno de los espectros antibacterianos más amplios comparable con las más potentes Fluoroquinolonas. Son efectivos contra Gram+ y Gram-, Aerobios y Anaerobios. Se debe fundamentalmente a la resistencia frente a las beta-lactamasas de tipo A (penicilinasas) y C (cefalosporinasas), que es consecuencia directa de la disposición especial en TRANS de las Carbapenemas, frente a la CIS de Penicilinas y Cefalosporinas.
Los principales inconvenientes son:
- Una farmacocinética desfavorable que obliga a su utilización por vía intravenosa. En el caso del Imipenem debe administrarse en combinación con Cilastatina para evitar que sea inactivado en el riñón. El Ertapenem presenta una semivida más prolongada, lo que permite una única administración intravenosa diaria.
- Inducción de resistencias no sólo al propio antibiótico (frecuente con Pseudomonas aeruginosa). Son potentes inductores de beta-lactamasas y pueden inducir resistencia a otros antibióticos Beta-lactámicos.
Las aplicaciones usuales son las infecciones graves de etiología múltiples o desconocida: septicemia, sepsis abdominal, osteomielitis, neumonía nosocomial, infecciones complicadas del tracto urinario, infecciones intraabdominales, infecciones de piel y tejidos blandos, etc. Las carbapenemas han demostrado ser excelentes antibióticos y por eso parece existir un cierto consenso en el sentido de que deberían ser reservadas para pacientes graves o de alto riesgo, con el fin de preservar su actividad antibacteriana, dado que su uso generalizado se ha asociado al desarrollo de resistencia bacteriana, en especial de Pseudomonas aeruginosa.
Grupos de medicamentos: Antiinfecciosos
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