Tiazolidindonas
Actúan uniéndose selectivamente a un receptor (receptor hormonal nuclear: receptor gamma activado por el proliferador de peroxisomas), lo que implica una regulación genética a nivel de transcripción.
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La activación de estos receptores, regula la transcripción de los genes responsables de las acciones celulares de la Insulina, especialmente de aquellos implicados en la producción, transporte y utilización de la glucosa - azúcar.
Este receptor esta predominantemente en las células del tejido adiposo (graso), que es uno de los principales objetivos fisiológicos de la Insulina. También puede ser encontrado en distintas células (macrófagos - células que fagocitan los cuerpos extraños que entran en el organismo, células musculares lisas vasculares, células endoteliales y algunas lineas de células cancerosas).
La activación de estos receptores por las Tiazolidindionas incrementa la sensibilidad de las células a la insulina, modula la producción de citocinas proinflamatorias (células que regulan la inflamación) por los macrófagos, la proliferación y migración de las células musculares lisas vasculares y el crecimiento o diferenciación de las células neopláxicas (célula anormal en el tejido).
Las Tiazolidindonas son capaces de reducir la glucemia tanto en monoterapia como en asociación con Sulfonilureas, Biguanidas o Insulinas. Entre ellas está Pioglitazonona.
Pueden exacebar o precipitar la insuficiencia cardiaca, entre otras:
- Evitar en insuficiencia cardiaca o historia de insuficiencia cardiaca (clases I a IV de la NYHA)
- Deben controlarse los signos y síntomas relacionados con la retención de líquidos, incluidos el aumento de peso, la disnea, el edema y la insuficiencia cardiaca, particularmente en aquellos que reciben terapia en combinación con insulina, aquellos con riesgo de insuficiencia cardiaca y aquellos con reserva cardiaca reducida.
- Si hay al menos un factor de riesgo para desarrollar insuficiencia cardiaca congestiva, se comienza con la dosis más baja y se aumenta gradualmente
- Se debe interrumpir el tratamiento si hay empeoramiento de la función cardiaca
Inhibidores de la Dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4)
Las incretinas son una familia de hormonas que son liberadas en el intestino de forma continuada a lo largo del día. Siendo incrementados sus niveles en presencia de comida. Entre ellas se encuentran la GLP-1 (péptido similar al glucagón, 1) y el GIP (péptido insulinotrópico dependiente de la Insulina).
Las increatinas forman parte del sistema endógeno (interno) implicado en la regulación fisiológica de la homeostasis de la glucosa. Cuando la glucemia es normal o está por encima de los valores fisiológicos, GLP-1 y GIP provocan un incremento de la síntesis y liberación de Insulina por parte de las células beta de los islotes de Langerhans (situados en el páncreas). La GLP-1 reduce también la secreción del glucagón (principal hormona hiperglucemiante) en las células alfa pancreáticas. La combinación del incremento de los niveles de Insulina con la reducción de los niveles de glucagón, reduce la producción hepática de glucosa, que se traduce en una reducción efectiva de la glucemia. Si el estado existente es de hipoglucemia, no se produce ninguna estimulación de la liberación de insulina ni supresión de la de glucagón, por lo que no se bloquea la respuesta del glucagón para contrarrestar fisiológicamente la hipoglucemia.
La actividad de las incretinas está limitada fisiológicamente por la enzima DPP-4, que las hidroliza de forma muy rápida. Por ello, el bloqueo selectivo de la DPP-4 se traduce en un incremento de los niveles y de la duración de la actividad de las incretinas, incrementando la liberación de Insulina y reduciendo los niveles de glucagón en la sangre, de una forma dependiente de la glucemia (esto implica una menor glucemia en ayunas y una menor respuesta hiperglucemiante tras las comidas).. Alguno de estos inhibidores selectivos de la DPP-4 son: Linagliptina, Saxagliptina, Sitagliptina, Vildagliptina, etc..
Actúan uniéndose selectivamente a un receptor (receptor hormonal nuclear: receptor gamma activado por el proliferador de peroxisomas), lo que implica una regulación genética a nivel de transcripción.
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Este receptor esta predominantemente en las células del tejido adiposo (graso), que es uno de los principales objetivos fisiológicos de la Insulina. También puede ser encontrado en distintas células (macrófagos - células que fagocitan los cuerpos extraños que entran en el organismo, células musculares lisas vasculares, células endoteliales y algunas lineas de células cancerosas).
La activación de estos receptores por las Tiazolidindionas incrementa la sensibilidad de las células a la insulina, modula la producción de citocinas proinflamatorias (células que regulan la inflamación) por los macrófagos, la proliferación y migración de las células musculares lisas vasculares y el crecimiento o diferenciación de las células neopláxicas (célula anormal en el tejido).
Las Tiazolidindonas son capaces de reducir la glucemia tanto en monoterapia como en asociación con Sulfonilureas, Biguanidas o Insulinas. Entre ellas está Pioglitazonona.
Pueden exacebar o precipitar la insuficiencia cardiaca, entre otras:
- Evitar en insuficiencia cardiaca o historia de insuficiencia cardiaca (clases I a IV de la NYHA)
- Deben controlarse los signos y síntomas relacionados con la retención de líquidos, incluidos el aumento de peso, la disnea, el edema y la insuficiencia cardiaca, particularmente en aquellos que reciben terapia en combinación con insulina, aquellos con riesgo de insuficiencia cardiaca y aquellos con reserva cardiaca reducida.
- Si hay al menos un factor de riesgo para desarrollar insuficiencia cardiaca congestiva, se comienza con la dosis más baja y se aumenta gradualmente
- Se debe interrumpir el tratamiento si hay empeoramiento de la función cardiaca
Inhibidores de la Dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4)
Las incretinas son una familia de hormonas que son liberadas en el intestino de forma continuada a lo largo del día. Siendo incrementados sus niveles en presencia de comida. Entre ellas se encuentran la GLP-1 (péptido similar al glucagón, 1) y el GIP (péptido insulinotrópico dependiente de la Insulina).
Las increatinas forman parte del sistema endógeno (interno) implicado en la regulación fisiológica de la homeostasis de la glucosa. Cuando la glucemia es normal o está por encima de los valores fisiológicos, GLP-1 y GIP provocan un incremento de la síntesis y liberación de Insulina por parte de las células beta de los islotes de Langerhans (situados en el páncreas). La GLP-1 reduce también la secreción del glucagón (principal hormona hiperglucemiante) en las células alfa pancreáticas. La combinación del incremento de los niveles de Insulina con la reducción de los niveles de glucagón, reduce la producción hepática de glucosa, que se traduce en una reducción efectiva de la glucemia. Si el estado existente es de hipoglucemia, no se produce ninguna estimulación de la liberación de insulina ni supresión de la de glucagón, por lo que no se bloquea la respuesta del glucagón para contrarrestar fisiológicamente la hipoglucemia.
La actividad de las incretinas está limitada fisiológicamente por la enzima DPP-4, que las hidroliza de forma muy rápida. Por ello, el bloqueo selectivo de la DPP-4 se traduce en un incremento de los niveles y de la duración de la actividad de las incretinas, incrementando la liberación de Insulina y reduciendo los niveles de glucagón en la sangre, de una forma dependiente de la glucemia (esto implica una menor glucemia en ayunas y una menor respuesta hiperglucemiante tras las comidas).. Alguno de estos inhibidores selectivos de la DPP-4 son: Linagliptina, Saxagliptina, Sitagliptina, Vildagliptina, etc..
Medicamentos: Los Antidiabéticos, Orales (Tiazolidindonas e Inhibidores de la DPP-4)
Grupos de medicamentos: DigestivoObservaciones... Puedes encontrar las referencias, la bibliografía empleada y además, descargar ésta publicación en formato pdf., en... El Mega Archivador