La Terapia Antiinfecciosa, clasificación y mecanismos

Clasificación de los principales agentes antiinfecciosos según el mecanismo de acción
En función de algunos de los mecanismos de acción, la clasificación sería por ejemplo la siguiente:

1. Inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana. Gozan de gran toxicidad selectiva, por ejemplo:  β-lactámicos: Penicilina, Cefalosporinas.
2. Modificadores de la permeabilidad de la membrana bacteriana o del microorganismo. Crecen, se introducen en la capa de la membrana creando tubos por donde pierde elementos nutritivos y se produce su muerte, son bactericidas, por ejemplo: Poliénicos.
3. Inhibidores reversibles de la síntesis proteica. Actúan sobre los ribosomas y son agentes bacteriostáticos, por ejemplo: Macrólidos como el Cloranfenicol, Tetraciclinas.
4. Modificadores de la síntesis proteica. Actúan de forma bactericida (muerte de la bacteria) por modificar la síntesis proteicas a nivel de cromosomas bacterianos, por ejemplo: Aminoglucósidos. O Producen proteínas falsas (modifican la permeabilidad de la membrana bacteriana y provoca la muerte de las bacterias) que hace que estos antibióticos sean bacteriostáticos.
5. Modificadores del metabolismo de los ácidos nucleicos que impiden la replicación bacteriana, por ejemplo: Rifampicinas.
6. Antimetabolitos, impide que se sintetice el ácido fólico, por ejemplo: Sulfamidas y Trimetroprim
7. Inhibidores de la replicación viral, por ejemplo: Zidovudina
8. etc.

Mecanismos fenotípicos de resistencia
O cambia la carga genética o se introduce uno extraño.

1. Algunas bacterias crean enzimas y producen inhibidores enzimáticos del antibiótico, por ejemplo:
- Enzimas β-lactamasas producidas por bacterias resistentes a antibióticos β-lactámico.A través de plásmido o un transposon (material genético, trozo de DNA) que le permite colocarse dentro del plásmido o del cromosoma cambiando la carga genética. (CROM, PLASM, TRANSP)
- Aminoglucósidos. La bacteria se hace resistente por que añade sustancias químicas: acetilaciones, adenilaciones, fosforilaciones. Se hace resistente por que ese antibiótico no puede penetrar en el interior de la bacteria y en 1% por que el antibiótico carece de eficacia (CROM, PLAS, TRANSP)- Acetilación del Cloranfenicol por parte de bacterias (CROM, PLASM)
- Los Macrólidos también pueden ser inactivados por la estearasa (por ejemplo: la Eritromicina) (PLASM)

2. Por que producen alteración de la permeabilidad de la membrana.
- En la membrana externa: Algunas Gram-, cambian permeabilidad y se hacen resistentes (por ejemplo: los β-lactámicos, algunos no actúan sobre bacterias que impermeabilizan membranas bacterianas: Polimixina, Aminoglucosido, Nalidixico, Quinolonas). Hay bacterias que se impermeabilizan al Cloranfenicol.
- En membrana interna: En Aminoglicosidos hay bacterias que impiden transporte hacia el interior de la misma. Por ejemplo: Tetraciclinas, Quinolonas, aumenta la permeabilidad de la membrana, en algunas Tetraciclinas se invierte el mecanismo de transporte y va del medio interno al externo (CROM, PLASM, TRANSP)

3. Alterar el sitio de ataque intracelular del antibiótico. Un antibiótico se debe fijar sobre el ribosoma, si se modifica esa unión del antibiótico no se inhibe la síntesis proteica, por ejemplo: Tetraciclinas, Aminoglucosidos, Macrolidos.

4. Alteración del enzima blanco.
- Los β-lactámicos impiden la síntesis de la pared bacteriana fijándose sobre PBP. Hay bacterias resistentes por que disminuyen la afinidad del antibiótico por la PBP. En ocasiones la bacteria sintetiza nuevas unidades de PBP (PLASM).

- Sulfamida - Trimetropin, la bacteria disminuye la fijación de dihidropteroatosintetasa.
- Las Quinolonas producen una DNA-girasa anómala.

5. Producción de Auxotrofos. La bacteria es incapaz de coger sustratos que el antibiótico había inactivado, los coge del medio exógeno

Medicamentos: La Terapia Antiinfecciosa, clasificación y mecanismos
Grupos de medicamentos: Antiinfecciosos
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El Tilo, tranquilizante

Se utilizan las inflorescencias y la corteza sin albura (parte joven de la madera que corresponde a los últimos anillos de crecimiento del árbol).

Las inflorescencias se recolectan en verano, que es cuando florecen.
El aceite esencial de las inflorescencias actúa como tranquilizante, hipnótico y espasmolítico. Las inflorescencias son demulcentes, diuréticas y estimulante de la sudoración. Por todo ello, se emplea para combatir la ansiedad, el insomnio, en resfriados, gripes, tos seca irritativa etc.

Otras aplicaciones y forma de utilización
La albura de la corteza tiene acción eupéptica (favorece la digestión), colagoga, espasmolítica, relajando el esfinter de Oddi, antiséptica, vasodilatadora periférica, algo coronariodilatadora, hipoviscosizante sanguínea, antimigrañosa e hipotensora. Por todo ello, se emplea en indigestiones, hipertensión, arteriosclerosis, prevención de tromboembolismos, migrañas por disfunción hepatobiliar, espasmos gastrointestinales, gastritis etc.

La infusión se prepara con las inflorescencias, una cucharada de postre por taza, infundir 10 minutos. Se toman de 2 a 4 tazas al día
La decocción se prepara con la albura de la corteza, 30g/l, hervir 15 minutos. Se toman de 2 a 4 tazas al día, media hora antes de las comidas. Indicada en disquinesias biliares y migrañas. Se recomiendan seguir curas discontinuas, 10 ó 20 días al mes.

En uso externo, se utiliza la infusión de 300 a 600g en cuatro litros de agua, infundir 30 minutos y añadir al agua del baño.

Una fórmula para el insomnio (según Jordi Cebrián) sería la siguiente (Tisana para el Insomnio):

Precauciones
Hipersensibilidad a alguno de los componentes del Tílo. Puede provocar somnolencia, por lo que se debe tomar precaución a la hora de conducir o manejar maquinaria. Interacciona con el alcohol y con hipnóticos. En ancianos se deben tomar con precaución ya que la somnolencia puede originar caídas. Una posible reacción adversa, aunque no se ha demostrado una relación causa-efecto es cirrosis hepática. Si los síntomas no mejoran o empeoran tras varios días de tratamiento, se aconseja consultar al médico o farmacéutico . No utilizar durante el embarazo, la lactancia ni en niños menores de 12 años
Está contraindicado en caso de obstrucción de las vías biliares. Igualmente el médico deberá considerar evaluar la conveniencia de prescribir albura de Tilo, cuando se esté administrando anticoagulantes por la posible potenciación de su efecto

Uso tradicional
Las flores se utilizan para aromatizar ensaladas, mientras que las hojas tiernas se emplean en ensaladas. Tradicionalmente para realzar la acción de la Tila, se le añade una cucharadita de Agua de Azahar (Citrus aurantium)

Plantas medicinales, mini-monografías: El Tilo
Nombre científico: Tilo (Tilia Platyphyllos), Tilo de hoja pequeña (Tilia cordata), Tilo híbrido (Tilia vulgaris), Tilo salvaje (Tilia sylvestris)
Familia: Tiliáceas

Plantas medicinales, mini-monografías

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La Terapia Antiinfecciosa, introducción (conceptos) Parte 2

Conceptos

Antibiótico que originalmente se aplicó al compuesto antiinfeccioso producido por un microorganismo, es una sustancia producida por un ser vivo que tiene la capacidad de suprimir el crecimiento o matar a otros microorganismos.

La actividad de un fármaco antiinfeccioso está definida por su espectro antibacteriano, es decir, el conjunto de agentes patógenos que son afectados por las concentraciones  del antibiótico que se pueden alcanzar en el paciente sin inducir toxicidad.
Si impedimos el crecimiento, se llama microestático
Si mata microorganismo se llama microcida
Dentro de estos términos está bactericida (produce la muerte de los agentes infecciosos) y bacterioestático (suprime el crecimiento). La eliminación de las bacterias exige el concurso de las defensas del organismo infectado.
Quimioterápico es un antibiótico sintético
Coloquialmente se habla de antibiótico tanto para sustancias de origen natural, cómo sintéticas, siendo comunes los términos de bacteriostático y bactericida
- Hay antibióticos sintetizados en el laboratorio como el Cloranfenicol
- Hay antibióticos semisintéticos que es una sustancia de origen natural a la que se modifica su estructura química en el laboratorio, para mejorar farmacocinetica, ampliar espectro o disminuir la toxicidad.
El prototipo de macrólidos como la Eritromicina son semisintéticos, se pueden administrar una sola vez al día.
A veces lo empeora como la Dihidroestreptomicina que puede producir más sordera que la Estreptomicina.

No debemos olvidar la toxicidad selectiva, el antiinfeccioso no solo actúa sobre el microorgasnismo sino también sobre el huésped. Cuando las defensas disminuyen la infección es casi segura.

Un mismo antibiótico puede mostrar actividad diferente frente a diversos microorganismos, incluso su actividad puede ser diferente frente a un mismo microorganismo localizado en una zona distinta, por ello la actividad antimicrobiana requiere una normalización o cuantificación mediante métodos utilizados in vitro (antibiograma y técnicas de diluición), definiéndose así:

- CMI.(Concentración Mínima Inhibitoria): Mínima concentración de antibiótico que inhibe el crecimiento bacteriano 10 elevado a 5 bacterias en 1 ml, tras 18 - 24 horas de incubación). Normalmente un CIM 50 que inhibe el 50% de la cepa, CIM 90 que mide la cantidad de antibiótico que inhibe el 90% de la cepa
- CMB (Concentración Mínima Bactericida): Mínima concentración de antibiótico que destruye el 99,9% de una cepa bacteriana (destruye o mata 10 elevado a 5 bacterias en 1 ml, tras 18 - 24 horas de incubación), por que así tenemos exactitud en el margen ± 0,1.

En la práctica son relativas respecto a la capacidad de toxicidad del fármaco, serán más importantes cuanto más alejadas de la concentración toxica del fármaco. Lo ideal es una alta concentración tóxica y una baja CMB, por ejemplo, las Penicilinas tienen un margen terapéutico alto.

CMI y CMB varían con el tiempo, incluso topográficamente para un mismo germen.

El margen terapéutico es relativo está relacionado con el antibiótico, el microorganismo y el paciente. Efecto post-antibiótico (PAE): Consiste en que el germen deja de crecer incluso después de un tiempo de haber desaparecido el antibiótico del medio de cultivo. Por ejemplo, este hecho (efecto post-antibiótico), permite que Aminoglucósidos con t1/2 = 2 h, puedan administrarse con eficacia en una sola dosis diaria. No es general para todos los antibióticos, por ello tiene especial importancia el marketing.
Explicación:
- Por que el antibiótico actúe alterando de forma reversible alguna estructura vital para el crecimiento microbiano.
- Cuando el antibiótico desaparece del organismo, permite que las defensas celulares del organismo sean más eficaces.

Medicamentos: La Terapia Antiinfecciosa, introducción (conceptos) Parte 2

Grupos de medicamentos: Antiinfecciosos

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La Nuez moscada, carminativa

Se utilizan las semillas y el aceite esencial extraída de ellas. Se importa de Indonesia y Granada.

Hasta los seis o siete años de edad no da fruto. Las nueces se recogen del suelo entre 6 y 9 meses tras la floración.
Del fruto se separa el macis y la nuez para dejarlos secar por separado durante al menos 4 meses. Se utiliza como condimento y aromatizante. Es estimulante del apetito, antiséptico, carminativo, colerético, digestivo, estimulante del sistema nervioso, oxitócico. Se utiliza fundamentalmente como antidiarréico y antiespasmódico.

Otras aplicaciones y forma de utilización
En uso externo se utiliza para inflamaciones osteoarticulares, mialgias y neuralgias. Se utiliza también para la halitosis.

En uso interno, se emplea el aceite esencial, de 2-3 gotas, dos o 3 veces al día
En uso externo, el linimento, preparado con la mantequilla de mirística, con función rubefaciente.

Precauciones
Hipersensibilidad a algunos de los componentes. No utilizar durante el embarazo, lactancia ni en niños menores de 12 años. Tampoco administrar ni aplicar tópicamente a niños menores de 12 años, ni a personas con alergias respiratorias y a personas con hipersensibilidad a éste u otros aceites esenciales.
Si la diarrea continúa o empeora después de 3-4 días, se aconseja consultar al médico. No tomar en caso de diarrea por intoxicación. Se han descrito casos de dermatitis de contacto
La nuez moscada y su aceite esencial presentan en dosis extraterapéuticas (fuera de lo prescrito por el médico), efectos narcóticos y convulsivantes.

Uso tradicional
Se ha utilizado y utiliza con fines comerciales para la obtención de aceite de macis y la elaboración industrial de mantequillas. En tiempos isabelinos era conocida esta especia era tan conocida que se creía que podía evitar la peste.
Un ejemplo de receta extraído de una publicación de Hogarmanía, sería la siguiente (Galletas con Nuez moscada):

Plantas medicinales, mini-monografías: La Nuez moscada
Nombre científico: Myristica fragans
Familia: Miristicáceas

Plantas medicinales, mini-monografías

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