Hormonas liberadoras de gonadotrofinas
La Nafarelina es un agonista hormonal de la hormona liberadora de gonadotrofinas hipofisiárias (GnRH). Administrada a dosis únicas estimula la secreción de gonadotrofinas hipofisiarias (LH y FSH) y como consecuencia incrementa la síntesis de esteroides en ovario y testículos.
La Nafarelina es un agonista hormonal de la hormona liberadora de gonadotrofinas hipofisiárias (GnRH). Administrada a dosis únicas estimula la secreción de gonadotrofinas hipofisiarias (LH y FSH) y como consecuencia incrementa la síntesis de esteroides en ovario y testículos.
Con dosis múltiples, después de 3-4 semanas, reduce paradójicamente, la secreción de gonadotrofinas hipofisiarias (LH y FSH), y por tanto, la síntesis de esteroides gonadales.
Se emplea en endometriosis de localización genital y extragenital (del estadio I al IV) con el fin de inducir la desensibilización hipofisiaria crónica, dando lugar a un estado menopáusico que se mantiene durante meses.
También se emplea en reproducción asistida (estimulación ovárica controlada, previo a la fertilización in vitro).
Inhibidores de la hormona de crecimiento
La Somatostatina natural inicialmente se identificó que inhibe la secreción de la hormona de crecimiento. La acción moduladora de la secreción hormonal no se limita a la Somatotropina, sino que se extiende a la Serotonina, la TSH y una gran variedad de péptidos gastro-enterico-pancreáticos: Insulina, Glucagón, Gastrina, Secretina, Péptido Vasoactivo Gastrointestinal (VIP), etc.. Modula además la neurotransmisión en el SNC y tiene acción sobre la contractibilidad del músculo liso, la absorción intestinal y las células activadas del sistema inmunitario.
Esta multiplicidad de acciones se ejerce a través de varios receptores celulares, se han aislado cinco tipos diferentes de receptores de Somatostatina, que tienen bastantes características comunes, pero varían mucho en la distribución en el organismo y en otras acciones celulares adicionales a la inhibición del la adenil-ciclasa. Esto es importante porque la Somatostatina natural tiene alta afinidad por los cinco tipos de receptores, pero no ocurre lo mismo con los análogos sintéticos que se utilizan en terapéutica.
La Somatostatina natural tiene dos inconvenientes serios para ser usada como medicamento:
- La semivida biológica es del orden de dos minutos y tiene que ser administrada por infusión IV contínua.
- La suspensión de la infusión va seguida de un efecto rebote con hipersecrección de HGH, insulina y glucagón
Por este motivo se han desarrollado derivados sintéticos más resistentes a la acción de las peptidasas: Octeótrido y Lanreótido, que son octapéptidos:
El Octeótrido es el preparado de grupo más utilizado ya que puede usarse por vía IV como la Somatostatina, pero además se puede administrar por vía SC con semivida de 2 horas y duración de la acción de 6 a 12 h. No produce hipersecreción de rebote
El Lanreótido es más moderno y se presenta como un medicamento de depósito por vía IM con una duración entre 10 y 20 días.
Por estos motivos, los derivados semisintéticos son preferibles a la Somatostatina en la mayoría de las aplicaciones. La acción sobre los receptores no es uniforme y no se sabe mucho sobre la repercusiones clínicas de la distinta afinidad por los receptores. La comparación directa es casi imposible debido a las diferencias farmacocinéticas entre los medicamentos y la baja incidencia de las patologías donde están indicados. Parece bien establecido, por ejemplo, que los derivados semisintéticos son inhibidores más potentes de la secreción de HGH que de la Insulina.
Medicamentos: Hormonas hipotalámicas Parte 1
Grupos de medicamentos: Hormonas sistémicas
Observaciones... Puedes encontrar las referencias, la bibliografía empleada y además, descargar esta publicación en formato pdf., en... El Mega Archivador