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Cuanto más específico sea más trombolítico será y menos fibrinolítico.
Atendiendo a este concepto de especificidad, se pueden clasificar los Agentes trombóticos en:
- Agentes inespecíficos o fibrinolíticos: Estimulan la fibrinolisis allí donde exista plasminógeno:
+ Estreptoquinasa: Polipéptido producido por el Estreptococo beta-hemolítico grupo C (se combina con el plasminógeno en cantidades equimoleculares y el complejo formado es capaz de activar la fracción restante de plasminógeno libre). Es el activador de plasminógeno más fácil de producir y sus inconvenientes son: es una proteína heteróloga, capaz de producir anticuerpos y la presencia de anticuerpos por exposición previa al medicamento o a una infección por estreptococos implica la inactivación parcial y por tanto variabilidad en la respuesta; la necesidad de formar un complejo con el plasminógeno, supone que una fracción del plasminógeno plasmático no va a estar disponible para producir la lisis de fibrina.
+ Uroquinasa: Polipéptido de origen humano, obtenido a partir de cultivo de tejido renal embrionario, activa directamente el plasminógeno (sin formar complejo con él), estimula la hidrolisis del plasminógeno y lo convierte en plasmina, incluso sin participador de los activadores endógenos. No es antigénica ni secuestra parte del fibrinógeno, pero es menos activa que la Estreptoquinasa y por tanto precisa dosis mayores, lo cual es un factor importante en la producción del medicamento.
- Agentes específicos o trombolíticos. Activan principalmente la fibrinolisis allí donde hay fibrina, es decir en un trombo y no en la circulación sistémica. Destacan el activador tisular del plasminógeno (rtPA o alteplasa) y sus variantes, junto con la prouroquinasa (proUK)
+ Formas recombinantes del Activador tisular de plasminógeno (tPA): Actúan de forma similar a como lo hace el tPA endógeno, es decir , necesita de forma imprescindible su unión a la fibrina para acoplarse al plasminógeno y transformarlo en plasmina, es decir, solo se activaría la fibrinolisis si existe fibrina.
++ Alteplasa es el factor tisular de activación del plasminógeno (tPA) obtenido por ingeniería genética. Tiene una afinidad relativamente débil hacia el plasminógeno circulante, pero la afinidad se ve potenciada en presencia de fibrina. El efecto activador del plasminógeno se produce fundamentalmente en el punto de formación del trombo. La semivida es muy corta y generalmente se usa junto con la Heparina para prevenir la reoclusión, esto contrarresta su ventaja principal y por el mismo motivo, el tiempo de infusión es relativamente largo
++ Tenecteplasa es una glucoproteína recombinante que consiste en una forma modificada de tPA natural. Presenta unos niveles de eficacia muy similares a los de Alteplasa y tan sólo se aprecia una leve reducción estadísticamente significativa de las complicaciones hemorrágicas no cerebrales y consecuentemente, una menor necesidad de transfusiones sanguíneas.
Dentro de las enzimas se incluye la Proteína C humana que es antitrombótico y se utiliza en: Púrpura fulminante y en la necrosis cutánea inducida por las Cumarinas en pacientes con deficiencia de proteína C congénita grave. Profilaxis a corto plazo en pacientes con deficiencia congénita grave de proteína C si se dan una o más de las siguientes situaciones: si es inminente la cirugía o la terapia invasiva, mientras se inicia la terapia cumarínica, cuando la terapia cumarínica no es suficiente y cuando la terapia cumarínica no es posible.
Hay combinaciones en el mercado de Estreptodomasa y Estreptoquinasa como trombolítico, elimina los coágulos y el exudado de los tejidos lesionados.
Medicamentos: Los Trombolíticos Parte 1
Atendiendo a este concepto de especificidad, se pueden clasificar los Agentes trombóticos en:
- Agentes inespecíficos o fibrinolíticos: Estimulan la fibrinolisis allí donde exista plasminógeno:
+ Estreptoquinasa: Polipéptido producido por el Estreptococo beta-hemolítico grupo C (se combina con el plasminógeno en cantidades equimoleculares y el complejo formado es capaz de activar la fracción restante de plasminógeno libre). Es el activador de plasminógeno más fácil de producir y sus inconvenientes son: es una proteína heteróloga, capaz de producir anticuerpos y la presencia de anticuerpos por exposición previa al medicamento o a una infección por estreptococos implica la inactivación parcial y por tanto variabilidad en la respuesta; la necesidad de formar un complejo con el plasminógeno, supone que una fracción del plasminógeno plasmático no va a estar disponible para producir la lisis de fibrina.
+ Uroquinasa: Polipéptido de origen humano, obtenido a partir de cultivo de tejido renal embrionario, activa directamente el plasminógeno (sin formar complejo con él), estimula la hidrolisis del plasminógeno y lo convierte en plasmina, incluso sin participador de los activadores endógenos. No es antigénica ni secuestra parte del fibrinógeno, pero es menos activa que la Estreptoquinasa y por tanto precisa dosis mayores, lo cual es un factor importante en la producción del medicamento.
- Agentes específicos o trombolíticos. Activan principalmente la fibrinolisis allí donde hay fibrina, es decir en un trombo y no en la circulación sistémica. Destacan el activador tisular del plasminógeno (rtPA o alteplasa) y sus variantes, junto con la prouroquinasa (proUK)
+ Formas recombinantes del Activador tisular de plasminógeno (tPA): Actúan de forma similar a como lo hace el tPA endógeno, es decir , necesita de forma imprescindible su unión a la fibrina para acoplarse al plasminógeno y transformarlo en plasmina, es decir, solo se activaría la fibrinolisis si existe fibrina.
++ Alteplasa es el factor tisular de activación del plasminógeno (tPA) obtenido por ingeniería genética. Tiene una afinidad relativamente débil hacia el plasminógeno circulante, pero la afinidad se ve potenciada en presencia de fibrina. El efecto activador del plasminógeno se produce fundamentalmente en el punto de formación del trombo. La semivida es muy corta y generalmente se usa junto con la Heparina para prevenir la reoclusión, esto contrarresta su ventaja principal y por el mismo motivo, el tiempo de infusión es relativamente largo
++ Tenecteplasa es una glucoproteína recombinante que consiste en una forma modificada de tPA natural. Presenta unos niveles de eficacia muy similares a los de Alteplasa y tan sólo se aprecia una leve reducción estadísticamente significativa de las complicaciones hemorrágicas no cerebrales y consecuentemente, una menor necesidad de transfusiones sanguíneas.
Dentro de las enzimas se incluye la Proteína C humana que es antitrombótico y se utiliza en: Púrpura fulminante y en la necrosis cutánea inducida por las Cumarinas en pacientes con deficiencia de proteína C congénita grave. Profilaxis a corto plazo en pacientes con deficiencia congénita grave de proteína C si se dan una o más de las siguientes situaciones: si es inminente la cirugía o la terapia invasiva, mientras se inicia la terapia cumarínica, cuando la terapia cumarínica no es suficiente y cuando la terapia cumarínica no es posible.
Hay combinaciones en el mercado de Estreptodomasa y Estreptoquinasa como trombolítico, elimina los coágulos y el exudado de los tejidos lesionados.
Medicamentos: Los Trombolíticos Parte 1
Grupos de medicamentos: Circulatorio
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