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Su biodisponibilidad por vía subcutánea es practicamente completa, tiene una semivida de eliminación alta, lo que permite una sola administración diaria, la farmacocinética (procesos a los que es sometido un fármaco a su paso por el organismo) es bastante lineal lo que se traduce en una mínima variabilidad interindividual e intraindividual y por consiguiente, en una notable predictibilidad de la dosis. La eficacia preventiva de la trombosis venosa asociada a cirugía de cadera y de rodilla ha sido demostrada. Algún estudio establece riesgo hemorrágico con Fondaparinux. El orígen sintético excluye el riesgo de transmisión de agentes microbianos u otros de tipo infeccioso.
- Inhibidores directos de factores de coagulación
+ Inhibidores directos de la trombina
++ Argatrobán
++ Bivaluridina
++ Davigatrán
+ Inhibidores directos del Factor Xa
++ Apixabán
++ Rivaroxabán
+ Inhibidores directos de la trombina
Los derivados de origen recombinante de la Hirudina, el anticoagulante producido por las sanguijuelas (Hirudo medicinalis) producen un potente efecto anticoagulante, consecuencia del bloqueo de la actividad trombogénica de la trombina. Produce una inhibición directa de todas las acciones de la trombina, tanto de la libre como de la ligada a los coágulos, lo cual la diferencia de la Heparina.
Las Hirudinas recombinantes no requieren para su actuación la participación de factores endógenos y actúa de forma independiente de la antitrombina III y del cofactor II de la Heparina. Todo ello se traduce en un efecto sobre la coagulación más estable que el conseguido con Heparina.
Bivaluridina es una alternativa válida para el tratamiento anticoagulante requerido en las intervenciones coronarias percutáneas, con especial interés en pacientes con historial de trombocitopenia inducida por Heparina. Debe ser administrado junto con Aspirina y Clopidogrel.
El Ximelagatrán es un inhibidor directo, competitivo, reversible y no peptídico de la trombina que fue retirado por la aparición de cuadros graves de hepatotoxicidad. El Dabiglatan también es un fármaco análogo peptídico (peptidomiméticos) que no presenta aparentemente los riesgos hepatotóxicos del anterior, se comportan como un falso fibrinógeno e inhiben tanto la trombina libre como la unida a fibrina a fibrina y la agregación plaquetaria inducida por trombina, como consecuencia de ello, incrementan el tiempo de coagulación de una forma dosis y tiempo dependiente y su actividad antitrombina es directamente proporcional a los niveles plasmáticos del fármaco.
El Argatroban es un antitrombótico inhibidor directo de la trombina que se utiliza en: Trombosis venosa. Tratamiento anticoagulante en pacientes con trombocitopenia inducida por Heparina de tipo II, confirmada mediante un ensayo de activación plaquetaria inducida por Heparina de tipo II, confirmada mediante un ensayo de activación plaquetaria inducida por Heparina o prueba similar que requieran un tratamiento anticoagulante parenteral.
Medicamentos: Los Anticoagulantes Parte 3
Grupos de medicamentos: Circulatorio
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