La Vitamina D es transformada en el hígado en un primer metabolito (25-hidroxicolecalciciferol), que a su vez sufre un proceso de transformación a nivel renal en Calcitriol (derivado 1α,25-dihidroxicolecalciferol), que es la forma activa de la vitamina, cuya función consiste en estimular el transporte activo de calcio a nivel de la pared intestinal, y en regular el metabolismo óseo de dicho elemento.
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La producción renal de Calcitriol está regulada por la hormona paratiroidea (que estimula una enzima que efectúa la hidroxilación en 1α).
Se dividen en tres grupos los derivados con actividad vitamínica D, atendiendo a este proceso metabólico:
- Vitaminas naturales: Colecalciferol (de origen animal D3) y Ergocalciferol (de origen vegetal D2).
Ambos tienen mínimas diferencias químicas y la potencia vitamínica es la misma. Son liposolubles, con una duración de acción larga, ya que permanecen en depósito en el tejido adiposo y se van liberando lentamente. Para ejercer la acción necesitan de hígado y riñones funcionales y debido a las grandes diferencias individuales (en la capacidad de hidroxilación hepática y renal), existe considerable variabilidad en la respuesta hiperalcémica a una dosis fija de vitamina D natural
- Derivados hidroxilados en posición 1α: Calcitriol, Alfacalcidol, Paracalcitol
El calcitriol (1α,25-dihidroxicolecalciferol) es la forma activa de vitamina D, no precisa transformaciones posteriores y es eficaz en dosis de microgramos, su semivida plasmática es de tres horas y la rapidez de acción es la principal ventaja, pero también su principal inconveniente, ya que al usarlo se rebasan todos los mecanismos de regulación orgánica de la Vitamina D y por tanto, la dosificación debe ser cuidadosa, por que es fácil sobredosificar y producir el cuadro característico de hipervitaminosis D. La pauta de dosificación debe ser muy regular, por que debido a que tiene una semivida tan corta, pueden producirse variaciones considerables en la calcemia.
El Alfacalcidol precisa una biotransformación hepática para convertirse en el Calcitriol, pero puede funcionar exactamente igual que el Calcitriol en caso de insuficiencia renal. Se requieren dosis dobles para obtener la misma actividad que el Calcitriol, pero la semivida es algo más larga. La eficacia es prácticamente idéntica.
El Paricalcitol es un análogo del Calcitriol. Su eficacia y seguridad han sido adecuadamente contrastadas mediante ensayos clínicos controlados. En estudios comparativos con el Calcitriol, puede producir un descenso más rápido de los niveles de PTH (hormona paratiroidea), con menores efectos hiperfosfatémicos, en pacientes con hiperparatiroidismo secundario y osteodistrofia renal asociados con insuficiencia renal crónica.
- Derivados hidroxilados en posición 25: Calcifediol
Es un producto del metabolismo hepático de la Vitamina D natural (en teoría solo debería tener utilidad en los raros casos de deficiencia de Vitamina D por disfunción hepática, por ejemplo en osteomalacia por anticonvulsivantes que aparece tras terapias prolongadas con Fenitoina y Fenobarbital). Sin embargo en la práctica clínica ha demostrado ser eficaz en osteodistrofia renal y hipoparatiroidismo, e incluso en ciertos casos se obtienen mejores resultados que con los derivados hidroxilados 1α.
Dado que necesita de la hidroxilación renal para activarse, su eficacia en casos de insuficiencia renal, no deja de ser sorprendente. Se piensa que en el metabolismo óseo intervienen otros derivados hidroxilados distintos del Calcitriol. El Calcifediol podría sufrir procesos extrarrenales de hidroxilación que dieran lugar a un conjunto de derivados hidroxilados con una acción más armónica que el Calcitriol solo.
Tiene una duración intermedia entre las vitaminas naturales y los 1α derivados. Una de las ventajas, cuando no se precisa una acción rápida, es que puede mantenerse en bastantes casos un tratamiento satisfactorio con administración en días alternos.
En resumen:
- Prevención y tratamiento de deficiencias vitamínicas (raquitismo, osteomalacia carencial)
+ Ergocalciferol
+ Colecalciferol
- Osteomalacia por disfunción hepática (osteomalacia por anticonvulsivantes)
+ Calcifediol
- Raquitismo resistente a Vitamina D
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Se dividen en tres grupos los derivados con actividad vitamínica D, atendiendo a este proceso metabólico:
- Vitaminas naturales: Colecalciferol (de origen animal D3) y Ergocalciferol (de origen vegetal D2).
Ambos tienen mínimas diferencias químicas y la potencia vitamínica es la misma. Son liposolubles, con una duración de acción larga, ya que permanecen en depósito en el tejido adiposo y se van liberando lentamente. Para ejercer la acción necesitan de hígado y riñones funcionales y debido a las grandes diferencias individuales (en la capacidad de hidroxilación hepática y renal), existe considerable variabilidad en la respuesta hiperalcémica a una dosis fija de vitamina D natural
- Derivados hidroxilados en posición 1α: Calcitriol, Alfacalcidol, Paracalcitol
El calcitriol (1α,25-dihidroxicolecalciferol) es la forma activa de vitamina D, no precisa transformaciones posteriores y es eficaz en dosis de microgramos, su semivida plasmática es de tres horas y la rapidez de acción es la principal ventaja, pero también su principal inconveniente, ya que al usarlo se rebasan todos los mecanismos de regulación orgánica de la Vitamina D y por tanto, la dosificación debe ser cuidadosa, por que es fácil sobredosificar y producir el cuadro característico de hipervitaminosis D. La pauta de dosificación debe ser muy regular, por que debido a que tiene una semivida tan corta, pueden producirse variaciones considerables en la calcemia.
El Alfacalcidol precisa una biotransformación hepática para convertirse en el Calcitriol, pero puede funcionar exactamente igual que el Calcitriol en caso de insuficiencia renal. Se requieren dosis dobles para obtener la misma actividad que el Calcitriol, pero la semivida es algo más larga. La eficacia es prácticamente idéntica.
El Paricalcitol es un análogo del Calcitriol. Su eficacia y seguridad han sido adecuadamente contrastadas mediante ensayos clínicos controlados. En estudios comparativos con el Calcitriol, puede producir un descenso más rápido de los niveles de PTH (hormona paratiroidea), con menores efectos hiperfosfatémicos, en pacientes con hiperparatiroidismo secundario y osteodistrofia renal asociados con insuficiencia renal crónica.
- Derivados hidroxilados en posición 25: Calcifediol
Es un producto del metabolismo hepático de la Vitamina D natural (en teoría solo debería tener utilidad en los raros casos de deficiencia de Vitamina D por disfunción hepática, por ejemplo en osteomalacia por anticonvulsivantes que aparece tras terapias prolongadas con Fenitoina y Fenobarbital). Sin embargo en la práctica clínica ha demostrado ser eficaz en osteodistrofia renal y hipoparatiroidismo, e incluso en ciertos casos se obtienen mejores resultados que con los derivados hidroxilados 1α.
Dado que necesita de la hidroxilación renal para activarse, su eficacia en casos de insuficiencia renal, no deja de ser sorprendente. Se piensa que en el metabolismo óseo intervienen otros derivados hidroxilados distintos del Calcitriol. El Calcifediol podría sufrir procesos extrarrenales de hidroxilación que dieran lugar a un conjunto de derivados hidroxilados con una acción más armónica que el Calcitriol solo.
Tiene una duración intermedia entre las vitaminas naturales y los 1α derivados. Una de las ventajas, cuando no se precisa una acción rápida, es que puede mantenerse en bastantes casos un tratamiento satisfactorio con administración en días alternos.
En resumen:
- Prevención y tratamiento de deficiencias vitamínicas (raquitismo, osteomalacia carencial)
+ Ergocalciferol
+ Colecalciferol
- Osteomalacia por disfunción hepática (osteomalacia por anticonvulsivantes)
+ Calcifediol
- Raquitismo resistente a Vitamina D
+ Derivados 1α-hidroxilados
- Hipoparatiroidismo
+ Derivados 1α-hidroxilados
+ Calcifediol
- Osteodistrofia renal
+ Derivados 1α-hidroxilados
+ Calcifediol
- Hipoparatiroidismo
+ Derivados 1α-hidroxilados
+ Calcifediol
- Osteodistrofia renal
+ Derivados 1α-hidroxilados
+ Calcifediol
Medicamentos: La Vitamina D y análogos Parte 1
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