A nivel sistémico.
La introducción de un átomo de flúor en la molécula de las Quinolónas condujo a las Fluoroquinolonas con una modificación tan profunda en sus propiedades que hay poca relación ente ambos grupos.
La introducción de un átomo de flúor en la molécula de las Quinolónas condujo a las Fluoroquinolonas con una modificación tan profunda en sus propiedades que hay poca relación ente ambos grupos.
Son agentes bactericidas que actúan de forma selectiva sobre una enzima denominada ADN girasa de las bacterias (enzima que actúa en el plegamiento de la doble hélice de ADN).
Muchas de las situaciones en las que interviene el ADN precisan que el ADN esté superenrollado y las enzimas que permiten el superenrrollamiento y desenrrollamiento son las topoisomerasas I y II (conocida esta última como ADN girasa). Las Quinolonas no se unen a todas las moléculas de ADN girasa presentes en la bacteria. Las Fluoroquinolonas son capaces de unirse a la ADN girasa formando un complejo ADN-enzima-Fluoroquinolona que actúa bloqueando el proceso de replicación del ADN, Se ha sugerido la existencia de otros tipos de topoisomerasas y en concreto que en las Bacterias Gram+ serían las topoisomerasas IV en lugar de la II. El espectro antibacteriano es amplio y la principal actividad es frente a Pseudomonas aeruginosa, que era difícil de tratar por vía oral hasta que aparecieron las Fluoroquinolonas.
Espectro antibacteriano
- Todas con actividad alta o muy alta:
Muchas de las situaciones en las que interviene el ADN precisan que el ADN esté superenrollado y las enzimas que permiten el superenrrollamiento y desenrrollamiento son las topoisomerasas I y II (conocida esta última como ADN girasa). Las Quinolonas no se unen a todas las moléculas de ADN girasa presentes en la bacteria. Las Fluoroquinolonas son capaces de unirse a la ADN girasa formando un complejo ADN-enzima-Fluoroquinolona que actúa bloqueando el proceso de replicación del ADN, Se ha sugerido la existencia de otros tipos de topoisomerasas y en concreto que en las Bacterias Gram+ serían las topoisomerasas IV en lugar de la II. El espectro antibacteriano es amplio y la principal actividad es frente a Pseudomonas aeruginosa, que era difícil de tratar por vía oral hasta que aparecieron las Fluoroquinolonas.
Espectro antibacteriano
- Todas con actividad alta o muy alta:
- La mayoría de las Enterobacterias
- Bacilos Gram-: H. influenzae, Moraxella cataris
- Cocos Gram+: incluidos Gonoccoco y Meningococo
- Estafilococos
- Pseudomonas aeruginosa (baja con Moxifloxacino)
- Mycobacterium tuberculosis
- Chlamydia trachomatis
- Mycobacterium leprae
- Estreptococos (elevada con Moxifloxacino)
- Anaerobios
- Resto de Micobacterias
- Resto de Pseudomonas
- Treponema pallidum
- Candida albicans
Complicaciones
Las principales serían:
- Otitis externa invasiva por Pseudomonas aeruginosa
- Fibrosis quística, en particular las exacerbaciones respiratorias con P. aeruginosa en esputo
- Infecciones respiratorias, producidas por Aerobios Gram-
- Osteomielitis, producidas principalmente por Bacterias Gram-
- Erradicación de Salmonella en portadores
- Profilaxis perioperatoria en cirugía urológica (Ofloxacino)
- Profilaxis de la diarrea del viajero (Norfloxacino)
- Artropatías: en algunas especies de animales en fase de crecimiento, se han observado lesiones en articulaciones y tendones, entre otras cosas. Por ello está contraindicado su uso en niños, adolescentes, embarazadas y madres lactantes.
- Neurotoxicidad y fototoxicidad, pueden producir reacciones de tipo neuroexcitatorio (como insomnio, nerviosismo o cefalea) poco frecuentes, pero se sugiere la conveniencia de controlar su uso en pacientes con historial de epilepsia.
Aplicaciones
- Neurotoxicidad y fototoxicidad, pueden producir reacciones de tipo neuroexcitatorio (como insomnio, nerviosismo o cefalea) poco frecuentes, pero se sugiere la conveniencia de controlar su uso en pacientes con historial de epilepsia.
Aplicaciones
Son efectivas frente a gran número de infecciones (especialmente frente a Gram-), pero no se recomienda el uso generalizado para vitar la aparición de cepas resistentes .
Son medicamentos de primera elección, en las siguientes situaciones clínicas:
- Infecciones urinarias complicadas (en particular si intervienen P. aeruginosa u otros Bacilos Gram- resistentes a Antibacterianos standard.
- Uretritis
- Prostatitis
- Infecciones gastrointestinales incluyendo las causadas por Salmonella, Shigella, E. coli y Campylobacter.
- Infecciones ginecológicas como anexitis, endometritis y salpingitis, asociadas con Metronidazol (debido a la poca actividad frente a Anaerobios).
Son medicamentos de primera elección, en las siguientes situaciones clínicas:
- Infecciones urinarias complicadas (en particular si intervienen P. aeruginosa u otros Bacilos Gram- resistentes a Antibacterianos standard.
- Uretritis
- Prostatitis
- Infecciones gastrointestinales incluyendo las causadas por Salmonella, Shigella, E. coli y Campylobacter.
- Infecciones ginecológicas como anexitis, endometritis y salpingitis, asociadas con Metronidazol (debido a la poca actividad frente a Anaerobios).
- Otitis externa invasiva por Pseudomonas aeruginosa
- Fibrosis quística, en particular las exacerbaciones respiratorias con P. aeruginosa en esputo
- Infecciones respiratorias, producidas por Aerobios Gram-
- Osteomielitis, producidas principalmente por Bacterias Gram-
- Erradicación de Salmonella en portadores
- Profilaxis perioperatoria en cirugía urológica (Ofloxacino)
- Profilaxis de la diarrea del viajero (Norfloxacino)
Novedad 09/2016 (que me ha llegado): La FDA (Food & Drug Administration) de EE.UU.) ha revisado la información relativa a casos de efectos adversos graves asociados a Fluoroquinolonas, que se han identificado como dolor de tendones, articulaciones y músculos; una sensación punzante o de "hormigueo"; confusión y alucinaciones. El uso de Fluoroquinolonas en cuadros de sinusitis, bronquitis e infecciones urinarias será de segunda elección para las que puede haber alternativas de menor riesgo. En EE.UU. se comercializan Moxifloxacino, Ciprofloxacino, Levofloxacino, Ofloxacino y Gemifloxacino (esta última no se comercializa en España).
Medicamentos: La Terapia Antiinfecciosa, Fluoroquinolonas
Grupos de medicamentos: Antiinfecciosos
Observaciones... Puedes encontrar las referencias, la bibliografía empleada y además, descargar ésta publicación en formato pdf., en... El Mega Archivador