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martes, 22 de octubre de 2019

Descongestivos nasales y otros preparados nasales

Simpaticomiméticos, monofármacos
El régimen turbulento del aire inspirado por la nariz incrementa excepcionalmente la superficie de contacto de la mucosa nasal con el aire, permitiendo que se caliente el aire, también sirve para conducir el aire a la región olfatoria del área superior de la nariz y protege a la mucosa nasal que podría secarse formando una costra, si el flujo aéreo fuese de tipo laminar. 

La elevada resistencia espiratoria de la nariz permite una adecuada distribución del aire a los pulmones.
Las estructuras implicadas en al regulación de la resistencia nasal al flujo aéreo son las sinusoides (unos vasos venosos muy especializados situados entre la capa glandular y el hueso y que están rodeados irregularmente por músculo liso). El contenido sanguíneo de las sinusoides determina el estado de henchimiento de la mucosa nasal, así la nariz estará congestionada si las sinusoides están llenas y descongestionada cuando estén vacías.

El estado de las sinusoides está regulado por mecanismos de tipo adrenérgico (simpático), especialmente mediados por receptores de tipo ∝ (alfa) y pueden encontrarse tres tipos de receptores alfa en las membranas de las células musculares lisas que rodean a los sinusoides
+ Receptores ∝1 (postsinápticos): Especialmente sensibles a la liberación de noradrenalina por fibras nerviosas simpáticas.
+ Receptores ∝2 (presinápticos): Responsables del retrocontrol inhibitorio de la liberación de noradrenalina.
+ Receptores ∝2 (postsinápticos): Sensibles a la adrenalina, producida por la médula adrenal de las cápsulas suprarrenales

Tanto la activación de los receptores ∝1 como de los ∝2 produce la contracción de las células musculares vasculares y reducen el contenido de sangre de la mucosa, provocando con ello la descongestión de ésta y el aumento del flujo aéreo. De los tipos de receptores, son los receptores ∝2 los principales responsables del control del proceso.

La Fenilefrina es un agonista ∝1, cuyo uso como descongestivo está en declive, aunque aún se emplea en clínica. En administración sistémica puede provocar hipertensión y bradicardia refleja.

Los descongestivos nasales más empleados son los Agonistas ∝2, que producen efectos más potentes, duraderos y selectivos. Suele preferirse la administración tópica nasal a la sistémica (oral), ya que esta última precisa dosis que pueden producir hipertonía y taquicardia.

Los Agonistas ∝2 adrenérgicos utilizados como descongestivos nasales derivan de la Clonidina y el fármaco de referencia es la Oximetazolina y en general tienen un comienzo de acción lento, pero es prolongada.

La actividad de los Adrenérgicos tópicos es muy parecida, las diferencias de potencia se suelen compensar con ajustes en la concentración de las soluciones y la única diferencia digna de tener en cuenta es la duración de acción.

El problema que plantea el uso de los Descongestivos tópicos adrenérgicos es que puede dar lugar a un aumento de de la congestión de la mucosa nasal, cuando disminuye el efecto vasoconstrictor inicial. El origen de esta congestión de rebote se desconoce, pero se ha sugerido que se trata de un mecanismo compensatorio frente a un proceso de vasoconstricción prolongado. El resultado es un cuadro de congestión nasal que el paciente suele interpretar como una recaída al estado inicial, lo que le induce a utilizar una mayor cantidad de descongestivo, entrando en un circulo vicioso que puede acabar en una rinitis crónica. Para evitar esta congestión de rebote, lo mejor es no abusar de los Descongestivos adrenérgicos tópicos, utilizando el menor número de dosis posibles

La duración del efecto en los Descongestionantes adrenérgicos tópicos es:
+ Cuatro a seis horas: Fenilefrina y Tramazolina
+ Ocho a doce horas: NafazolinaOximetazolina y Xilometazolina

Los adrenérgicos sistémicos no suelen ocasionar congestión de rebote y producen una vasoconstricción más duradera y completa (hay zonas de la mucosa nasal y paranasal que no se alcanzan en aplicación tópica). Sus inconvenientes son: acción más lenta y sobre todo producir una vasoconstricción periférica generalizada que en ciertos casos puede dar lugar a problemas de hipertensión.

En el mercado existen combinaciones de Simpaticomiméticos excluyendo Corticosteroides. Agentes Antialérgicos excluyendo Corticosteroides como la Azalastina y la Levocabastina (Antihistamínicos). También Corticosteroides como la BeclometasonaBudesonidaFluticasona furoato y Fluticasona propionatoMometasona y Triamcinolona (propiedades antiinflamatorias y antialérgicas). Combinaciones de Fluticasona propionato y Azelastina, y otras combinaciones con Neomicina etc..

Otros preparados nasales
Ipratropio bromuro que se emplea en el tratamiento de la rinorrea en rinitis alérgica y no alérgica
Retinol (factor vitamínico, vitamina A), aplicado por vía tópica nasal presenta unos efectos protectores y regeneradores de la mucosa nasal
Cloruro sódico
Combinaciones de Aceites esenciales con efecto balsámico y descongestionante nasal para la administración nasal en forma de vahos.

Simpaticomiméticos
Cetirizina/Pseudoefedrina: Combinación de descongestionante nasofaríngeo con un antagonista histaminérgico.
Loratadina/Pseudoefedrina: Combinación de descongestionante nasal con un antagonista histaminérgico.
Combinación con analgésico


Medicamentos: Descongestivos nasales y otros preparados nasales
Grupo de medicamentos: Respiratorio
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