Fármacos para la úlcera y el reflujo gastroesofágico
El tratamiento de la úlcera gastrointestinal está en proceso continuo de transformación. Son fármacos que se emplean en el tratamiento de la úlcera gastroduodenal.
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El señalamiento de Helicobacter pilori como el principal causante, ha convertido la erradicación del mismo como principal pilar de lucha contra la úlcera.
La úlcera es un desequilibrio entre factores protectores de la mucosa y factores irritantes.
Protectores como las prostaglandinas que:
- Aumentan la secreción de moco
- Aumentan la concentración de bicarbonato
- Aumenta la vascularización de la mucosa, que permite el aporte de nutrientes y la reparación del daño.
Irritantes locales
- Endógenos como el ácido clorhídrico, causante de la úlcera, ácidos biliares, enzimas proteolíticas
- Exógenos como el café, tabaco, AINEs.
Para actuar sobre la úlcera
- Inhibición de la secrección de ácido: Antisecretores
No olvidar combinaciones de fármacos con antibióticos para el tratamiento de Helicobacter pylori. Hay una combinación en el mercado con Tetraciclina, Metronidazol y sal de Bismuto subcitrato potasio.
También hay en el mercado una combinación de Bicarbonato sódico y Bicarbonato de calcio con Alginato de sodio, que forman una barrera en el estómago evitando el reflujo.
El tratamiento de la úlcera gastrointestinal está en proceso continuo de transformación. Son fármacos que se emplean en el tratamiento de la úlcera gastroduodenal.
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La úlcera es un desequilibrio entre factores protectores de la mucosa y factores irritantes.
Protectores como las prostaglandinas que:
- Aumentan la secreción de moco
- Aumentan la concentración de bicarbonato
- Aumenta la vascularización de la mucosa, que permite el aporte de nutrientes y la reparación del daño.
Irritantes locales
- Endógenos como el ácido clorhídrico, causante de la úlcera, ácidos biliares, enzimas proteolíticas
- Exógenos como el café, tabaco, AINEs.
Para actuar sobre la úlcera
- Inhibición de la secrección de ácido: Antisecretores
- Como los Anti-H₂: Como Ranitidina, Famotidina. Inhiben la secrección ácida por bloqueo selectivo de los receptores H₂ de la histamina. El % de curación en 4 semanas es del 60-70% en úlcera gástrica y un 70-80% en úlcera duodenal. Las diferencias entre los medicamentos de este grupo son pocas, pueden usarse en una o dos tomas diarias con índices de equivalencia equivalentes. Los medicamentos más modernos tienen menos efectos adversos que la Cimetidina y no interaccionan con otros fármacos por inhibición del metabolismo hepático.
- Inhibidores de la H₃O+/K+ ATPasa como el Esomeprazol, Lansoprazol, Omeprazol, Pantoprazol, Rabeprazol. Inhibición de la "Bomba potasio/hidrogeniones" que constituye el elemento principal del mecanismo secretor de ácido en el estómago. El % de curación a las 4 semanas (70-80% úlcera gástrica y 85-95% en úlcera duodenal). La inhibición enzimática es irreversible por que el efecto terapéutico dura más y permite la administración de una sola vez al día. Los fármacos parecen ser iguales en eficacia y en efectos adversos y se diferencian en la interacción con otros fármacos. Se metabolizan por el sistema citocromo P450 aunque por distintas vías. El Esomeprazol, Lansoprazol y Pantoprazol presentan menos interacciones significativas con los fármacos que se metabolizan por esa vía (importante en pacientes polimedicados). Los índices de curación no son muy diferentes de los Antihistamínicos H₂ en úlcera gástrica, son algo mejores en úlcera gastroduodenal y mejores en esofagitis por reflujo. La principal ventaja de los inhibidores de la bomba de potasio/hidrogeniones no debe buscarse en un aumento del índice de curaciones, sino en el acortamiento del tiempo de alivio de la sintomatología y proceso de cicatrización. La incidencia de efectos secundarios no supera el 1%. El Omeprazol y otros fármacos de este grupo se utilizan en la prevención de la úlcera duodenal, gástrica benigna y/o erosiones gastrointestinales inducidas porfármacos no esteroídicos (AINEs) en pacientes de riesgo como ancianos y personas con historial previo de erosiones gastroduodenales, que requieren tratamiento continuado con AINEs. El Omeprazol es el más utilizado, se formula en cápsulas, se absorbe en el duodeno, va a la sangre y actúa selectivamente en las células parietales, que es dónde se segrega el ácido clorhídrico y éste fármaco se convierte en un derivado ligeramente ácido que se une los grupos sulfidrilos de la enzima ATPasa H+/K+. Esta unión es reversible y se produce la inactivación de esta enzima que es el último paso previo a la formación de ácido clorhídrico. Es más potente que los Anti-H₂. Se toma 20 mg como dosis diaria con agua o zumo de frutos (no con leche ya que las cápsulas en medio básico se rompen y esto no interesa pues en el estómago el pH ácido atacaría al producto. El Omeprazol tiene efectos adversos de tipo gastrointestinal como nauseas, vómitos, etc.. Inhibe la oxidación del citocromo P450, actúa como inhibidor enzimático. Interactúa con Benzodiacepinas, Fenitoina, etc.. Se debe reducir la dosis de Fenitoina, pues sino aumenta la concentración plasmática de ella. El Omeprazol en tratamientos prolongados y dosis altas se ha visto que disminuye la concentración de gastrina en sangre y esto va a producir hipertrofia de la mucosa gástrica.
- Protectores de la mucosa. Son sales alumínicas sulfatadas complejas de azúcares, como el Sucralfato con un % de curación a las 4 semanas similar al de los Antihistamínicos H₂. Es un gel viscoso que actúa sobre la zona ulcerada que actúa de barrera al ataque del jugo gástrico. Los efectos secundarios son pocos y están limitados al tracto gastrointestinal como el estreñimiento. Se debe administrar antes de las comidas (media hora), pues con las comidas se dificulta la adherencia.
- Prostaglandinas, como el Misoprostol. A mayor concentración de la fisiológica, produce inhibición de la secrección de ácidos. También es citoprotector, aumenta la resistencia de la mucosa a la lesión a dosis baja. El % de curación a las 4 semanas es del 50-70 % en úlcera gástrica y del 60-80% en úlcera duodenal, siendo similar a la de los Antihistamínicos H₂ en úlcera duodenal e inferior en úlcera gástrica y los efectos secundarios son más frecuentes. No debe utilizarse durante el embarazo por tener un efecto uterotónico y se emplea en la prevención de las hemorragias digestivas producidas por AINEs en una población de riesgo (ancianos, alcohol, tabaco)
- Sales de bismuto como el Bismutato subcitrato, que forma una capa protectora sobre la lesión. Posiblemente tiene un efecto directo sobre Helicobacter pylori. El % de curación a las 4 semanas es similar a los Antihistamínicos H₂, parece que la úlcera tarda más tiempo en recidivar y los efectos secundarios son muy escasos. Es posible aunque poco probable la aparición de encefalopatia descritas en otras Sales de bismuto.
- Acexamato de zinc, que ejerce una posible disminución de la liberación de histamina por los mastocitos e histaminocitos de la mucosa gástrica, debido a los efectos estabilizantes de la membrana, dando lugar a una disminución de la liberación de ácido clorhídrico gástrico y posiblemente de pepsinógeno. También se ha sugerido un mecanismo citoprotector adicional por estímulo de la secrección de PGE2 y además se ha sugerido un cierto efecto inhibitorio de Helicobacter Pylori. El % de curación a las 4 semanas es similar al de los antihistamínicos H2. Existe la posibilidad de que a dosis altas se interfiera la homeostasis de cobre.
No olvidar combinaciones de fármacos con antibióticos para el tratamiento de Helicobacter pylori. Hay una combinación en el mercado con Tetraciclina, Metronidazol y sal de Bismuto subcitrato potasio.
También hay en el mercado una combinación de Bicarbonato sódico y Bicarbonato de calcio con Alginato de sodio, que forman una barrera en el estómago evitando el reflujo.
Medicamentos: Los Medicamentos en alteraciones relacionadas con la Acidez Parte 2
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