Se disponen comercialmente de las siguientes formas recombinantes de Eritropoyetina:
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- Epoetina alfa: Es estructuralmente idéntica a la Eritropoyetina natural. Se administra tanto por vía IV como por vía SC.
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- Epoetina beta: El metabolismo de la Epoetina beta es más lento que el de la alfa, con lo que se mantiene durante más tiempo en el organismo y por tanto, su efecto en la producción inicial de reticulocitos teóricamente podría ser algo más consistente, aunque en la práctica clínica no hay diferencias significativas. El retraso en la eliminación de la Epoetina beta con respecto a la alfa, llega a ser de hasta un 20%, en el caso de la vía intravenosa, diferencia que es menor, cuando se utiliza la vía subcutánea.
- Darbepoetina: Estructuralmente es idéntica a la Epoetina alfa aunque la Darbepoetina tiene cinco puntos de glucosilación, lo que implica un mayor tamaño molecular y una mayor carga negativa. Desde el punto de vista farmacocinético, la Darbepoetina presenta una biodisponibilidad subcutánea similar a la Epoetina alfa (35-40%). Sin embargo la semivida de eliminación es mayor con Darbepoetina que con Epoetina alfa (25,3 h frente a 8,5 h). Esta diferencia determina que la Darbepoetina alfa precisa sólo una única administración semanal.
- Epoetina beta pegilada: En comparación con la Eritropoyetina beta presenta una asociación más lenta y una disociación más rápida del receptor, con el subsiguiente aumento de la semivida de eliminación, que le confiere, en comparación con el resto de los agentes estimuladores de eritropoyesis, un mayor nivel de permanencia en el organismo, reduciéndose con ella el número de dosis necesarias para tratar este tipo de anemias (cada dos o cuatro semanas).
- Epoetina zeta: es un biosimilar de Epoetina alfa. Presenta las mismas actividades y la misma potencia que la Eritropoyetina humana y la Epoetina alfa.
- Epoetina theta: Otra Eritropoyetina recombinate, de administración única semanal (IV o SC) en las fases de mantenimiento.
El perfil toxicológico de las epoetinas es bastante homogéneos para los diferentes productos, sin que parezcan presentar diferencias sustanciales entre ellos. Un porcentaje de pacientes experimentan alguna reacción adversa, siendo la más frecuente cefaleas, hipertensión, trombosis de comunicación arterio-venosa, reacciones cutáneas, artralgia y síndrome gripal.
La Eritropoyetina y todas sus formas recombinantes es un factor de crecimiento que estimula la producción de células eritroides. Sus receptores biológicos pueden también expresarse sobre la superficie de diferentes células tumorales, y ello junto con el riesgo de trombosis, ha cuestionado su utilización en pacientes con cáncer. La Agencia Española del Medicamento y Productos sanitarios indica que debido a que el uso de epoetinas en pacientes con cáncer se ha asociado a progresión de la enfermedad y acortamiento de la supervivencia, las trasfusiones sanguíneas deben ser la opción preferente para el tratamiento de la anemia asociada al cáncer en pacientes en tratamiento con quimioterapia y con un buen pronóstico de la enfermedad y deberá considerarse en primer lugar el uso de epoetinas solo en aquellos casos en los que los beneficios, en términos de calidad de vida del paciente, superan el posible riesgo de progresión de la enfermedad.
Las Agencias reguladoras europeas de medicamentos han acordado registrar los datos de los medicamentos con Epoetina utilizados en cada paciente, para identificar de manera retrospectiva los medicamentos utilizados en el caso de desarrollo de anticuerpos neutralizantes antieritropoyetina, que produce la llamada Aplasia Pura de Células Rojas (APCR). Se anotan en la historia clínica de cada paciente los datos de la Epoetina administrada, su nombre comercial o principio activo junto con el nombre del fabricante. Los casos de APCR son muy infrecuentes y normalmente se desarrollan solo después de meses de tratamiento con epoetinas.
El uso de epoetinas está prohibido para los deportistas, tanto dentro como fuera de la competición. Se considerará resultado analítico adverso si la concentración de dicha sustancia prohibida, o de sus metabolitos o marcadores y/o cualquier índice o índices relevantes en la muestra del deportista, se desvía tanto del rango de valores que se encuentran habitualmente en el organismo humano, que es improbable que corresponda a una producción endógena normal. No se considerará que la muestra contenga una sustancia prohibida si el deportista demuestra que la concentración de la sustancia prohibida o sus metabolitos o marcadores y/o el índice o índices relevantes se pueden atribuir a una condición fisiológica o patológica. No obstante, en todos los casos y para cualquier concentración, se considerará que la muestra del deportista contiene una sustancia prohibida si el laboratorio, basándose en cualquier método analítico fiable, puede demostrar que la sustancia prohibida es de origen exógeno.
- Darbepoetina: Estructuralmente es idéntica a la Epoetina alfa aunque la Darbepoetina tiene cinco puntos de glucosilación, lo que implica un mayor tamaño molecular y una mayor carga negativa. Desde el punto de vista farmacocinético, la Darbepoetina presenta una biodisponibilidad subcutánea similar a la Epoetina alfa (35-40%). Sin embargo la semivida de eliminación es mayor con Darbepoetina que con Epoetina alfa (25,3 h frente a 8,5 h). Esta diferencia determina que la Darbepoetina alfa precisa sólo una única administración semanal.
- Epoetina beta pegilada: En comparación con la Eritropoyetina beta presenta una asociación más lenta y una disociación más rápida del receptor, con el subsiguiente aumento de la semivida de eliminación, que le confiere, en comparación con el resto de los agentes estimuladores de eritropoyesis, un mayor nivel de permanencia en el organismo, reduciéndose con ella el número de dosis necesarias para tratar este tipo de anemias (cada dos o cuatro semanas).
- Epoetina zeta: es un biosimilar de Epoetina alfa. Presenta las mismas actividades y la misma potencia que la Eritropoyetina humana y la Epoetina alfa.
- Epoetina theta: Otra Eritropoyetina recombinate, de administración única semanal (IV o SC) en las fases de mantenimiento.
El perfil toxicológico de las epoetinas es bastante homogéneos para los diferentes productos, sin que parezcan presentar diferencias sustanciales entre ellos. Un porcentaje de pacientes experimentan alguna reacción adversa, siendo la más frecuente cefaleas, hipertensión, trombosis de comunicación arterio-venosa, reacciones cutáneas, artralgia y síndrome gripal.
La Eritropoyetina y todas sus formas recombinantes es un factor de crecimiento que estimula la producción de células eritroides. Sus receptores biológicos pueden también expresarse sobre la superficie de diferentes células tumorales, y ello junto con el riesgo de trombosis, ha cuestionado su utilización en pacientes con cáncer. La Agencia Española del Medicamento y Productos sanitarios indica que debido a que el uso de epoetinas en pacientes con cáncer se ha asociado a progresión de la enfermedad y acortamiento de la supervivencia, las trasfusiones sanguíneas deben ser la opción preferente para el tratamiento de la anemia asociada al cáncer en pacientes en tratamiento con quimioterapia y con un buen pronóstico de la enfermedad y deberá considerarse en primer lugar el uso de epoetinas solo en aquellos casos en los que los beneficios, en términos de calidad de vida del paciente, superan el posible riesgo de progresión de la enfermedad.
Las Agencias reguladoras europeas de medicamentos han acordado registrar los datos de los medicamentos con Epoetina utilizados en cada paciente, para identificar de manera retrospectiva los medicamentos utilizados en el caso de desarrollo de anticuerpos neutralizantes antieritropoyetina, que produce la llamada Aplasia Pura de Células Rojas (APCR). Se anotan en la historia clínica de cada paciente los datos de la Epoetina administrada, su nombre comercial o principio activo junto con el nombre del fabricante. Los casos de APCR son muy infrecuentes y normalmente se desarrollan solo después de meses de tratamiento con epoetinas.
El uso de epoetinas está prohibido para los deportistas, tanto dentro como fuera de la competición. Se considerará resultado analítico adverso si la concentración de dicha sustancia prohibida, o de sus metabolitos o marcadores y/o cualquier índice o índices relevantes en la muestra del deportista, se desvía tanto del rango de valores que se encuentran habitualmente en el organismo humano, que es improbable que corresponda a una producción endógena normal. No se considerará que la muestra contenga una sustancia prohibida si el deportista demuestra que la concentración de la sustancia prohibida o sus metabolitos o marcadores y/o el índice o índices relevantes se pueden atribuir a una condición fisiológica o patológica. No obstante, en todos los casos y para cualquier concentración, se considerará que la muestra del deportista contiene una sustancia prohibida si el laboratorio, basándose en cualquier método analítico fiable, puede demostrar que la sustancia prohibida es de origen exógeno.
Medicamentos: Los Antianémicos, otros preparados antianémicos Parte 2
Grupos de medicamentos: Circulatorio
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