- Antiandrógenos, monofármacos
Tiene un efecto progestágeno moderado, por lo que reduce la síntesis de gonadotropinas.
En el hombre produce reducción del impulso sexual y la potencia, inhibición de la función de las gónadas, disminución de la actividad de las glándulas sebáceas, influencia sobre el crecimiento del pelo, inhibición competitiva del efecto de los andrógenos en los órganos diana androgeno-dependientes, protegiendo la próstata de la acción de los andrógenos que se originan en las gónadas y/o la corteza suprarrenal. Estos cambios son reversibles al suspender el tratamiento.
En la mujer reduce el hirsutismo (desarrollo excesivo del vello, debido a una trastorno de las glándulas suprarenales), reduce la hiperfunción de las glándulas sebáceas, que desarrolla un importante papel en el desarrollo del acné, lo que conduce a la curación en 3-4 meses de tratamiento de las eflorescencias acnéicas existentes. El exceso de grasa de la piel y el cabello suelen desaparecer antes. Durante el tratamiento se inhibe la ovulación.
Con las dosis más altas de Ciproterona se han observado aumentos moderado de los niveles de prolactina.
- Antiandrógenos y estrógenos
+ Etinilestradiol/Ciproterona, combinación de antiandrógeno y anticonceptivo. Ciproterona, es un antiandrógeno que actúa principalmente mediante la inhibición competitiva de la unión de testosterona y dehidrotestosterona a los receptores androgénicos. Aumenta el metabolismo de la testosterona mediante la inducción de enzimas hepáticas. reduce la hiperfunción de las glándulas sebáceas, que desarrolla un importante papel en el desarrollo del acné, lo que conduce a la curación tras 3-4 meses de tratamiento, de las eflorescencias acnéicas existentes. El exceso de grasa de la piel y el cabello suelen desaparecer antes.
Además del efecto antiandrógeno descrito, Ciproterona acetato ejerce una pronunciada acción progestagénica, por lo que si se administrara sola, produciría alteraciones del ciclo menstrual que se evitan mediante la combinación con el Etinilestradiol presente en el preparado.
La acción anticonceptiva se basa en la inhibición de la ovulación y los cambios en el mucus cervical. Además el endometrio ofrece condiciones extremadamente desfavorables para la nidación debido a los cambios morfológicos y enzimáticos.
Otras hormonas sexuales y Moduladores del sistema genital
- Antigonadotrofinas y agentes similares
+ Danazol es una hormona sexual, inhibidor de la gonadotropina hipofisiaria. Inhibe la producción de gonadotropina por la hipófisis suprimiendo el eje hipofisiario-ovárico. Reduce el pico preovulatorio de producción de FSH y LH, disminuyendo por tanto, la producción de estrógenos ováricos. Además puede inhibir de forma directa la síntesis ovárica de esteroides, unirse a los receptores de andrógenos, progesterona y glucocorticoides, manifestando actividades antiprogestegénica, antiestrogénica y androgénica.
Como consecuencia de la inhibición de la esteroidogénesis ovárica hay inhibición del desarrollo folicuar y de la propia ovulación originando la atrofia y regresión de los tejidos endometriales, originando por tanto, anovulación y amenorrea, ocurre en muchos casos después de 6-8 semanas
En angioedema hereditario, aumenta los niveles séricos del componente C4 del sistema de complemento, siendo útil en la profilaxis del angioedema
- Moduladores del receptor de progesterona
+ Mifepristona, es un antiprogestágeno, antagonista competitivo de la progesterona, actúa sobre el receptor progestagénico impidiendo la acción de la progesterona. En mujeres, dosis iguales o superiores a 1mg/kg antagoniza los efectos endometriales y miometrales de la progesterona. Durante el embarazo se sensibiliza el miometrio frente a la acción inductora de contracciones de las prostaglandinas. Durante el primer trimestre, la Mifepristona permite la dilatación y apertura del cuello uterino, así como facilita la dilatación del cervix. No hay datos disponibles que indiquen que disminuye la tasa de complicaciones a corto o largo plazo con el procedimiento de dilatación. En la terminación precoz del embarazo, la combinación de un análogo de las prostaglandinas, utilizado en régimen secuencial después de Mifepristona, incrementa la tasa de éxito hasta aproximadamente el 95% de los casos y acelera la expulsión del embrión/feto.
+ Ulipristal es un agonista progestagénico, el acetato de ulipristal es un modulador selectivo de los receptores de progesterona, un tipo de sustancias que ejercen efectos agonistas parciales o antagonistas en los diversos tejidos sobre los receptores de progesterona.
Presenta un efecto directo sobre el endometrio, eliminando la menstruación de forma transitoria hasta unas cuatro semanas después del cese del tratamiento. Este efecto endometrial se acompaña de cambios histológicos denominados cambios endometriales asociados a moduladores del receptor de progesterona o PAEC, transformando al tejido endometrial en un epitelio inactivo y débilmente proliferativo, con asimetría del crecimiento estromal y epitelial que da lugar a una dilatación quística del tejido glándular, que no debe ser confundida con hiperplasia endometrial. Estas alteraciones endometriales desaparecen con la suspensión del tratamiento.
También tiene un efecto directo sobre el tamaño de los miomas, debido a la inhibición de la proliferación celular y a la estimulación de la apoptosis de las células del mioma, como consecuencia del efecto antagonista progestagénico.
Presenta efectos sobre la hipófisis, reduciendo parcialmente la producción de FSH y manteniendo los niveles de estradiol como los de la mitad del intervalo folicular. Esto ocasiona una inhibición de la ovulación. No afecta a la producción de otras hormonas hipofisiarias como ACTH, TSH o prolactina.
La administración en mujeres adultas no menopausicas redujo la incidencia de metrorragia debida al mioma.
- Moduladores selectivos del receptor de estrógeno
+ Bazedoxifeno es un modulador estrogénico, presenta la capacidad para unirse a diferentes receptores estrogénicos dando lugar a diferentes efectos según el órgano diana. Actúa como agonista estrogénico en huesos y como antagonista en mama y útero. Incrementa la densidad mineral osea y disminuye los parámetros indicativos de reabsorción osea, con el consiguiente riesgo de fractura en mujeres postmenopausicas.
La administración en mujeres postmenopausicas disminuye la incidencia de fracturas vertebrales e incrementa la densidad mineral ósea tras un seguimiento de hasta 7 años. Ambos efectos fueron similares a Raloxifeno. Las mujeres más beneficiadas fuero aquellas con mayor riesgo de fractura. No se han observado efectos superiores a placebo en caso de fracturas no vertebrales.
Al realizar histología de cresta iliaca se apreció una formación de hueso laminar normal, sin presencia de osteomalacia, fibrosis o toxicidad celular, con una mineralización normal. También redujo los marcadores de reabsorción ósea (telopeptido C) y formación ósea (osteocalcina), lo que indicaba una menor tasa de recambio óseo.
Carece de efectos agonistas androgénicos sobre la mama y el endometrio, al contrario que la TSH y que se ha relacionado con una mayor incidencia de tumores estrogeno-dependientes.
+ Ospemifeno es un modulador estrogénica. Él y su metabolito activo presentan la capacidad para unirse a diferentes receptores estrogénicos, dando lugar a diferentes efectos según el órgano diana. Actúa como agonista estrogénico en vagina y hueso, como agonista parcial débil en útero y como antagonista en mama.
La administración en mujeres postmenopausicas puede contrarestar el déficit estrogénico que se produce en estas mujeres y que da lugar a la atrofia vaginal asociada a la postmenopausia. Mejora el funcionamiento del epitelio vaginal, aumentando la maduración celular y la formación del moco vaginal, contrarrestando de tal modo la sintomatología de la atrofia (fundamentalmente sequedad vaginal y dispareunia o coito doloroso)
Carece de efectos agonistas estrogénicos sobre la mama, al contrario que la TSH, y que se ha relacionado con una mayor incidencia de cáncer de mama.
+ Raloxifeno es un modulador estrogénico, presenta la capacidad para unirse a diferentes receptores estrogénicos dando lugar a diferentes efectos según el órgano diana. Actúa como agonista estrogénico en hueso y como antagonista en mama y útero. A nivel del metabolismo lipídidico actúa como un agonista parcial.
Reduce la incidencia de fracturas vertebrales a los 3 años, e incrementa la densidad mineral ósea total y en cadera y columna a los 2 años. El hueso formado era normal, sin presencia de alteraciones en la mineralización, fibrosis medular o aparición de huesos plexiformes. Disminuye la reabsorción ósea y la eliminación renal de calcio, dando lugar a un balance positivo de calcio equivalente a 60mg/24h.
No se ha conseguido demostrar su efecto sobre otro tipo de fracturas. Carece de efectos agonistas estrogénicos sobre la mama y endometrio, al contrario que la TSH, y que se ha relacionado con una mayor incidencia de tumores estrogeno-dependientes.
Mejora el perfil lipídico de las mujeres, reduciendo el colesterol total y el LDL y sin afectar los niveles de HDL y Triglicéridos.
Medicamentos: Los Antiandrógenos, Otras hormonas sexuales y Moduladores del sistema genital
Grupos de medicamentos: Genitourinario
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