Progestágenos solos comercializados
- Orales: Linestrenol, Medroxiprogesterona, Noretisterona acetato, Tibolona
- Inyectables de depósito: Medroxiprogesterona acetato
La selección del preparado depende de la indicación. Las formas orales son preferibles en tratamientos cíclicos o de duración limitada (como son los utilizados en hemorragia uterina funcional o dismenorrea). Los inyectables de depósito tienen interés en el tratamiento de la endometriosis, ciertos tipos de cáncer o para conseguir periodos anovulatorios prolongados.
La inyección de Medrixiprogesterona tiene una duración de 4 a 12 semanas dependientes de la indicación (los otros preparados retardados mantienen la acción una o dos semanas).
Otro criterio de selección de medicamentos son los efectos colaterales. La progesterona es el precursor natural de los andrógenos y los estrógenos. Los derivados semisintéticos o sus metabolitos tienen cierta actividad androgénica, estrogénica o anabolizante.
Hay grandes variaciones en la actividad hormonal secundaria entre los medicamentos del grupo, pero es difícil dar normas de selección porque la actividad se determina en modelos experimentales difíciles de extrapolar a la clínica, y por otro lado los efectos secundarios hormonales no son siempre perjudiciales (en ciertos casos puede favorecer la acción).
Como los progestágenos son medicamentos de uso casi exclusivo en el sexo femenino, parece lógico pensar que un efecto androgénico es en general peor que un efecto secundario estrogénico.
Se desaconseja el uso de progestágenos en aborto habitual o amenaza de aborto, por la posibilidad de masculinización de fetos hembras y tampoco se usan ya como diagnóstico del embarazo.
- Derivados del (4) pregneno
+ Medroxiprogesterona que es un progestágeno con actividad antiestrogénica, antiandrogénica y antigonadotrófica. Su administración va a producir una disminución en la producción de gonadotrofinas (inhibiendo la maduración folicular y la ovulación), ACTH e hidrocortisona, testosterona y estrógenos (tanto por disminución de FSH como por inducción de la reductasa hepática.
En las mujeres con estrógenos endógenos adecuados, transforma el endotelio proliferativo en secretor. Además favorece la implantación endometrial del embrión y mantiene el embarazo.
+ Progesterona que es un progestágeno natural producido por el cuerpo lúteo y la placenta a partir del tercer mes gestacional, presenta actividad antiestrogénica, antiandrogénica y antigonadotrófica. Su administración va a producir una disminución en la producción de gonadotrofinas (inhibiendo la maduración folicular y la ovulación), ACTH e hidrocortisona, testosterona y estrógenos (tanto por disminución de FSH como por inducción de la reductasa hepática.
En las mujeres con estrógenos endógenos adecuados, transforma el endotelio proliferativo en secretor. Además favorece la implantación endometrial del embrión y mantiene el embarazo.
- Derivados del pregnadieno
+ Dienogest que es un derivado de la nortestosterona que carece de actividad androgénica pero que si tiene una actividad antiandrogénica que es aproximadamente un tercio de la del acetato de ciproterona. No tiene actividad androgénica, mineralocorticoide ni glucocorticoide significativa in vivo.
Actúa sobre la endometriosis mediante la disminución de la producción endógena de estradiol, y por tanto disminuye los efectos tróficos del estradiol, tanto en el endometrio eutópico como en el ectópico. La administración continuada da lugar a un entorno endocrino hipoestrogénico e hipergestogénico después de lo cual, se produce la atrofia de las lesiones del endometrio.
- Derivados del estreno
+ Linestrenol que es un progestágeno sintético, relacionado estructuralmente con la norestisterona, en la que se convierte por metabolismo hepático. Comparte muchas de las acciones farmacológicas de la hormona natural progesterona.
Ejerce una intensa influencia progestagénica sobre el endometrio y tomada de forma contínua suprime la ovulación y la menstruación. Tiene una actividad androgénica debil.
+ Noretisterona que es un progestágeno sintético derivado de la 19 nortestosterona con actividad antiestrogénica, androgénica y antigonadotrófica. Su administración produce una disminución en la produción de gonadotrofinas (inhibiendo la maduración folicular y la ovulación), ACTH e hidrocortisona, testosterona y estrógenos (tanto por la disminución de FSH como por la inducción de la reductasa hepática.
En mujeres con estrógenos endógenos adecuados, transforma el endotelio proliferativo en secretor. Favorece la implantación endometrial del embrión y mantiene el embarazo
Grupos de medicamentos: Genitourinario
Observaciones... Puedes encontrar las referencias, la bibliografía empleada y además, descargar esta publicación en formato pdf., en... El Mega Archivador