Antecedentes fisiológicos
Estas formas farmacéuticas con fines anticonceptivos, se basan en la combinación de hormonas: estrógenos y progestágenos.
La eficacia se basa en la acción conjunta a varios niveles: Hipotálamo e hipófisis, disminuyendo la liberación de gonadotropina LH (hormona luteinizante), FSH (hormona foliculostimulante); Ovario, impiden que se maduren folículos y a nivel de trompas de Falopio, de vagina y endometrio.
La FSH es la que prepara el ovario y el endometrio para la liberación de los óvulos.
Los estrógenos, inhiben FSH y estabilizan el endometrio.
Los gestágenos impiden la liberación de LH (pico característico de ovulación) modifica el moco cervical para impedir la motilidad del espermatozoide y altera la movilidad de las trompas.
Si solo lleva gestágenos la formulación, la acción es imprevisible, tienen acción androgénica y antiestrógenos.
Formas de administración
1. Formas combinadas: Son las más utilizadas, formadas por combinaciones de dosis fijas o variables de estrógeno y progestágeno. Las combinaciones fijas se administran durante 21 días (algunos envases incluyen 7 comprimidos inertes para los otros 7 días del ciclo). Algunos son multifásicos, es decir, las formas combinadas de estrógeno y progestágeno varían a lo largo del ciclo. De esta manera se consigue reducir al máximo la dosis del progestágeno en algunas fases del ciclo, reduciendo los efectos adversos sin disminuir su eficacia.
El estrógeno mas utilizado es el Etinilestradiol y el progestágeno mas utilizado es el Levonorgestrel, aunque en los últimos años se han desarrollado progestágenos con actividad antiandrogénica como la Ciproterona, Clormadinona, Desogestrel, Dienogest, Gestogeno, Nomegestrol y luego otros como la Drospirenona con efectos antiandrogénicos y antimineralocorticoides.
Dentro de las formas combinadas de administración no oral:
- Parches transdérmicos de estrógeno y progestágeno
Los parches transdérmicos son una alternativa al resto de las vías de administración de progestógenos solos o asociados a estrógenos. El efecto se mantienen durante 1 semana, por tanto, 3 parches semanales consecutivos y 1 semana sin tratamiento. La protección es comparable a la de los anticonceptivos orales combinados.
- Anillo vaginal
Es un anillo suave, flexible y transparente de mas o menos 5 cm de diámetro. El autorizado en España contiene Etinilestradiol y Etonogestrel. Permite unas concentraciones plasmáticas máximas de hormonas menores que los administrados por vía oral, evita los picos diarios y permite una exposición sistémica al Etinilestradiol que es la mitad que con los anticonceptivos orales. El anillo vaginal se mantiene durante 3 semanas, pasadas las cuales se extrae, para dejar una semana de descanso permitiendo el sangrado mensual. La eficacia es similar a la de los anticonceptivos orales.
Estas formas farmacéuticas con fines anticonceptivos, se basan en la combinación de hormonas: estrógenos y progestágenos.
La eficacia se basa en la acción conjunta a varios niveles: Hipotálamo e hipófisis, disminuyendo la liberación de gonadotropina LH (hormona luteinizante), FSH (hormona foliculostimulante); Ovario, impiden que se maduren folículos y a nivel de trompas de Falopio, de vagina y endometrio.
La FSH es la que prepara el ovario y el endometrio para la liberación de los óvulos.
Los estrógenos, inhiben FSH y estabilizan el endometrio.
Si solo lleva gestágenos la formulación, la acción es imprevisible, tienen acción androgénica y antiestrógenos.
Formas de administración
1. Formas combinadas: Son las más utilizadas, formadas por combinaciones de dosis fijas o variables de estrógeno y progestágeno. Las combinaciones fijas se administran durante 21 días (algunos envases incluyen 7 comprimidos inertes para los otros 7 días del ciclo). Algunos son multifásicos, es decir, las formas combinadas de estrógeno y progestágeno varían a lo largo del ciclo. De esta manera se consigue reducir al máximo la dosis del progestágeno en algunas fases del ciclo, reduciendo los efectos adversos sin disminuir su eficacia.
- Monofásica: mezcla constante y fija de estrógenos y gestágeno. Se administra durante 21 días, se descansa 1 semana (menstruación), para iniciar el ciclo.
- Bifásico: Los comprimidos contienen ambos tipos (estrógenos y progestágenos) y los que se administran los primeros días contienen menor dosis de progestágeno.
- Trifásica: Los comprimidos contienen ambos tipos (estrógenos y progestágenos), pero la cantidad de progestágeno aumenta progresivamente en cada fase del ciclo. La cantidad de estrógeno aumenta en la segunda fase del ciclo en relación con las fases primera y tercera.
El estrógeno mas utilizado es el Etinilestradiol y el progestágeno mas utilizado es el Levonorgestrel, aunque en los últimos años se han desarrollado progestágenos con actividad antiandrogénica como la Ciproterona, Clormadinona, Desogestrel, Dienogest, Gestogeno, Nomegestrol y luego otros como la Drospirenona con efectos antiandrogénicos y antimineralocorticoides.
Dentro de las formas combinadas de administración no oral:
- Parches transdérmicos de estrógeno y progestágeno
Los parches transdérmicos son una alternativa al resto de las vías de administración de progestógenos solos o asociados a estrógenos. El efecto se mantienen durante 1 semana, por tanto, 3 parches semanales consecutivos y 1 semana sin tratamiento. La protección es comparable a la de los anticonceptivos orales combinados.
- Anillo vaginal
Es un anillo suave, flexible y transparente de mas o menos 5 cm de diámetro. El autorizado en España contiene Etinilestradiol y Etonogestrel. Permite unas concentraciones plasmáticas máximas de hormonas menores que los administrados por vía oral, evita los picos diarios y permite una exposición sistémica al Etinilestradiol que es la mitad que con los anticonceptivos orales. El anillo vaginal se mantiene durante 3 semanas, pasadas las cuales se extrae, para dejar una semana de descanso permitiendo el sangrado mensual. La eficacia es similar a la de los anticonceptivos orales.
Medicamentos: Los Anticonceptivos, anticonceptivos hormonales Parte 1
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