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sábado, 15 de agosto de 2015

Los Anticonceptivos, anticonceptivos hormonales Parte 1

Antecedentes fisiológicos
Estas formas farmacéuticas con fines anticonceptivos, se basan en la combinación de hormonas: estrógenos y progestágenos.

La eficacia se basa en la acción conjunta a varios niveles: Hipotálamo e hipófisis, disminuyendo la liberación de gonadotropina LH (hormona luteinizante), FSH (hormona foliculostimulante); Ovario, impiden que se maduren folículos y a nivel de trompas de Falopio, de vagina y endometrio.
La FSH es la que prepara el ovario y el endometrio para la liberación de los óvulos.
Los estrógenos, inhiben FSH y estabilizan el endometrio.

Los gestágenos impiden la liberación de LH (pico característico de ovulación) modifica el moco cervical para impedir la motilidad del espermatozoide y altera la movilidad de las trompas.

Si solo lleva gestágenos la formulación, la acción es imprevisible, tienen acción androgénica y antiestrógenos.

Formas de administración
1. Formas combinadas: Son las más utilizadas, formadas por combinaciones de dosis fijas o variables de estrógeno y progestágeno. Las combinaciones fijas se administran durante 21 días (algunos envases incluyen 7 comprimidos inertes para los otros 7 días del ciclo). Algunos son multifásicos, es decir, las formas combinadas de estrógeno y progestágeno varían a lo largo del ciclo. De esta manera se consigue reducir al máximo la dosis del progestágeno en algunas fases del ciclo, reduciendo los efectos adversos sin disminuir su eficacia.

  • Monofásica: mezcla constante y fija de estrógenos y gestágeno. Se administra durante 21 días, se descansa 1 semana (menstruación), para iniciar el ciclo. 
  • Bifásico: Los comprimidos contienen ambos tipos (estrógenos y progestágenos) y los que se administran los primeros días contienen menor dosis de progestágeno. 
  • Trifásica: Los comprimidos contienen ambos tipos (estrógenos y progestágenos), pero la cantidad de progestágeno aumenta progresivamente en cada fase del ciclo. La cantidad de estrógeno aumenta en la segunda fase del ciclo en relación con las fases primera y tercera. 
No se ha comprobado que los preparados multifásicos superen a los monofásicos en eficacia anticonceptiva, pero todos actúan inhibiendo la secreción de FSH y LH y por tanto la ovulación y tienen efectos sobre moco cervical etc.

El estrógeno mas utilizado es el Etinilestradiol y el progestágeno mas utilizado es el Levonorgestrel, aunque en los últimos años se han desarrollado progestágenos con actividad antiandrogénica como la Ciproterona, Clormadinona, Desogestrel, Dienogest, Gestogeno, Nomegestrol y luego otros como la Drospirenona con efectos antiandrogénicos y antimineralocorticoides.

Dentro de las formas combinadas de administración no oral:
- Parches transdérmicos de estrógeno y progestágeno
Los parches transdérmicos son una alternativa al resto de las vías de administración de progestógenos solos o asociados a estrógenos. El efecto se mantienen durante 1 semana, por tanto, 3 parches semanales consecutivos y 1 semana sin tratamiento. La protección es comparable a la de los anticonceptivos orales combinados.

- Anillo vaginal
Es un anillo suave, flexible y transparente de mas o menos 5 cm de diámetro. El autorizado en España contiene Etinilestradiol y Etonogestrel. Permite unas concentraciones plasmáticas máximas de hormonas menores que los administrados por vía oral, evita los picos diarios y permite una exposición sistémica al Etinilestradiol que es la mitad que con los anticonceptivos orales. El anillo vaginal se mantiene durante 3 semanas, pasadas las cuales se extrae, para dejar una semana de descanso permitiendo el sangrado mensual. La eficacia es similar a la de los anticonceptivos orales.

Medicamentos: Los Anticonceptivos, anticonceptivos hormonales Parte 1

Grupo de medicamentos: Genitourinario
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